地奈德

化合物

地奈德是一種低效局部皮質類固醇抗炎藥,自1970年代開始面市。它主要用於治療成人和兒童的過敏性皮炎濕疹 ),脂溢性皮炎接觸性皮炎牛皮癬,並具有相當好的安全性[1]

地奈德
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureDesowen
其他名稱Prednacinolone; Hydroxyprednisolone acetonide; Desfluorotriamcinolone acetonide; (11β,16α)-11,21-Dihydroxy-16,17-[(1-methylethylidene)bis(oxy)]-pregna-1,4-diene-3,20-dione
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605025
給藥途徑topical
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • (1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
CAS號638-94-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.320 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C24H32O6
摩爾質量416.51 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)CC[C@H]3[C@H]4[C@](C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C)C
  • InChI=1S/C24H32O6/c1-21(2)29-19-10-16-15-6-5-13-9-14(26)7-8-22(13,3)20(15)17(27)11-23(16,4)24(19,30-21)18(28)12-25/h7-9,15-17,19-20,25,27H,5-6,10-12H2,1-4H3/t15-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:WBGKWQHBNHJJPZ-LECWWXJVSA-N checkY

醫療用途

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地奈德是一種處方局部藥物,可治療各種皮膚病,如皮膚發紅,腫脹,騷癢和不適。不管使用哪種媒介,均需在相同的時間每天使用2至3次。在治療的前兩周內,皮膚狀況通常會改善。 患者應使用改善病情所需的最短時間的地奈德。 [2]

副作用

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尚未確定地奈德使用超過四周的安全性。[2]皮質類固醇(如氫化可的松潑尼松)過敏的患者在使用地奈德時應格外小心。[3] 藥劑師和開處方的醫生應注意,這種藥物可能含有會引起過敏反應的其他成分。

如果治療區域有感染或開放性傷口,則不應使用地奈德。

局部皮質類固醇激素的全身吸收會產生不良反應。 在接受治療的一些患者中觀察到了庫欣綜合症,高血糖症和糖尿病的指征。停止治療後,可逆性的下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)抑制作用可能會導致糖皮質激素不足。 ACTH1-24實驗室測試可以評估患者的HPA抑制。 [2] 停止治療或用另一種效力較弱的皮質類固醇替代後,HPA功能可逆轉。 如果發生糖皮質激素不足,則可能需要補充糖皮質激素。

若發生以下地奈德的副作用需要立即與主治醫師聯繫:

  • 皮膚起泡,灼熱,結皮、乾燥或剝落
  • 塗抹部位灼傷,發癢,發紅,皮疹,腫脹或酸痛
  • 皮膚潮紅或發紅
  • 刺激
  • 皮膚瘙癢,脫屑,嚴重發紅,酸痛或腫脹
  • 皮膚脫皮
  • 皮膚上出現深紅色,類疣狀斑點,特別是在臉上使用時
  • 刺痛和灼熱
  • 皮膚異常溫暖

隨着身體適應藥物,可能會消失的副作用:

  • 身體疼痛或疼痛
  • 發冷
  • 咳嗽
  • 呼吸困難
  • 耳部充血
  • 發熱
  • 頭痛
  • 失聲
  • 鼻充血
  • 流鼻涕
  • 打噴嚏
  • 咽喉痛
  • 異常疲倦或虛弱

懷孕

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FDA已將地奈德標記為C類妊娠藥物。懷孕期間僅在絕對必要時使用地奈德。

哺乳

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目前尚不知道局部應用地松奈德是否可以進入母乳中。 口服類似藥物已被發現會進入母乳。母乳餵養前應諮詢開處方的醫生。

作用機理

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地奈德是一種合成的非氟化皮質類固醇,和其他外用皮質類固醇一樣具有抗炎,止癢和收縮血管的作用。 然而對於皮膚給藥途徑,這些作用的機理尚不清楚。 [4] 通過皮膚吸收後,皮質類固醇的藥代動力學途徑與靜脈注射的皮質類固醇相似。 通常認為皮質類固醇的作用機制為誘導磷脂酶A2抑制蛋白(脂皮質激素)產生。脂皮質激素可控制炎症物質的生物合成,如前列腺素白三烯,也可抑制炎症物質的常見前體花生四烯酸

相互作用

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引起輕微藥物不良相互作用的常見藥物包括:胰島素和二甲雙胍。 聯合檢查但未知會引起藥物相互作用的常見藥物包括:阿司匹林,Cymbalta(度洛西汀),魚油,對乙酰氨基酚,維生素B12,維生素C,維生素D3和Zyrtec。 [5]

歷史

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地奈德最早於1970年由Dome Laboratories以商品名Tridesilon引入美國。 [6]從被引入美國以來,其他幾個國家也引入了不同品牌名稱的地奈德,包括意大利,西班牙,英國和德國。 FDA於2006年9月16日首次批准了Connetics Corporation的VerdesoFoam®。 [7]

研究與臨床試驗

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地奈德在2006年進行了兩項主要臨床試驗後被FDA批准。 每個隨機雙盲對照研究組均包含582名兒童患者(年齡在3個月至18歲之間)。 [8] 每天兩次向患者局部用藥或安慰劑,持續四個星期。在第一項臨床試驗中,使用地奈德組44%的患者被成功治癒,而安慰劑組則為14%。 在第二項臨床試驗中,地奈德組有28%的患者被治癒,而安慰劑組則為6%。

FDA批准地奈德用於以下治療:接觸性皮炎,漆酚引起的皮炎,濕疹,盤狀紅斑狼瘡,,脂溢性皮炎,輕度皮疹,瘙癢,牛皮癬,扁平苔蘚,特應性皮炎,異位性皮炎,角質病。 [9]

[ 需要引用 ] 尚無研究評估地奈德的致癌或光致癌作用。 另外,尚未確定是否對生育力有影響。 [2]

參考資料

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  1. ^ Overview on desonide 0.05%: a clinical safety profile. Journal of Drugs in Dermatology. 2004, 3 (4): 393–7. PMID 15303783. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Access Data FDA (PDF). FDA.gov. [December 1, 2015]. (原始內容存檔 (PDF)於2017-02-25).  引用錯誤:帶有name屬性「:1」的<ref>標籤用不同內容定義了多次
  3. ^ desonide topical : Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD. WebMD. [2015-11-30]. (原始內容存檔於2015-11-26) (美國英語). 
  4. ^ Desonate (desonide) - Drug information from MediLexicon. www.medilexicon.com. [2015-11-30]. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  5. ^ Desonide topical Drug Interactions - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-12]. (原始內容存檔於2018-07-12) (美國英語). 
  6. ^ Sittig, Marshall. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (PDF). Noyes Publications. 1988 [December 1, 2015]. (原始內容 (vanc)存檔於2007-10-23). 
  7. ^ Verdeso (desonide) FDA Approval History - Drugs.com. www.drugs.com. [2015-12-01]. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  8. ^ Multicenter trial for long-term safety and efficacy comparison of 0.05% desonide and 1% hydrocortisone ointments in the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients. Journal of the American Academy of Dermatology. July 1995, 33 (1): 74–7. PMID 7601950. doi:10.1016/0190-9622(95)90014-4. 
  9. ^ Tridesilon Topical Cream 0.05pct Drug Medication Dosage Information. www.cvs.com. [2015-12-01]. (原始內容存檔於2015-12-08).