胆碱酯酶抑制剂
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胆碱酯酶抑制剂（cholinesterase inhibitor）又称抗胆碱酯酶药（anti-cholinesterase），是可以避免神经递质乙酰胆碱分解，或是抑制丁酰胆碱酯酶作用的物质。胆碱酯酶抑制剂可以增加突触间隙中可以和蕈毒碱型乙酰胆碱受体、尼古丁受体等键结的乙酰胆碱及丁酰胆碱。胆碱酯酶抑制剂可以分为二种：乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI）及丁酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
胆碱酯酶抑制剂可以用在阿兹海默症及重症肌无力的药物中。其副作用有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、晚上多梦、脱水、疹、心跳过缓、胃及十二指肠溃疡、癫痫发作、体重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、颤抖等[3]。
药用 编辑
有四种胆碱酯酶抑制剂药物已在美国核准使用，不过目前只能购买到其中的三种，分别是rivastigmine、多奈哌齐及加兰他敏，另一种还无法购买到的是塔克宁。
结合亲和力 编辑
多奈哌齐、苯丝氨酸、石杉碱甲及BW284c51是选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂 [4][5]。 而Tetra（monoisopropyl）、pyrophosphoramide（Iso-OMPA）及普罗吩胺是选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂[4]。
对氧磷及rivastigmine对于抑制乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶都有帮助[4][5]。
相关条目 编辑
参考资料 编辑
- ^ English, Brett A.; Webster, Andrew A. Acetylcholinesterase and its Inhibitors. Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3.
- ^ Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. Pharmacology and Biochemistry of Synaptic Transmission. From Molecules to Networks. Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. Cholinesterase Inhibitors. Memory Loss, Alzheimer's Disease, and Dementia. Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. Cholinesterase Inhibitors. Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents. Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x.
- ^ 5.0 5.1 Hersen, Michel. Comprehensive handbook of personality and psychopathology (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762.