利拉鲁肽

利拉鲁肽
临床资料
其他名称	Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
核准状况	欧 EMA: yes; 美 FDA: Liraglutide;
给药途径	Subcutaneous
ATC码	A10BX07 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	N/A
生物半衰期	11-15 hours
识别信息
	IUPAC命名法 L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine; ;
CAS号	204656-20-2
ChemSpider	24571200 ;
KEGG	D06404 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID60174433 ;
ECHA InfoCard	100.241.015
化学信息
化学式	C172H265N43O51
摩尔质量	3751.20 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](Cc5ccccc5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](Cc6cnc[nH]6)N;
	InChI InChI=1S/C172H265N43O51/c1-18-20-21-22-23-24-25-26-27-28-29-30-37-53-128(223)193-112(59-64-132(227)228)148(244)180-68-41-40-50-111(154(250)199-116(62-67-135(233)234)155(251)204-120(73-100-44-33-31-34-45-100)160(256)214-140(93(11)19-2)168(264)192-97(15)146(242)201-122(76-103-79-183-108-49-39-38-48-106(103)108)158(254)203-118(72-90(5)6)159(255)212-138(91(7)8)166(262)200-110(52-43-70-182-172(177)178)150(246)184-81-129(224)194-109(51-42-69-181-171(175)176)149(245)187-84-137(237)238)196-144(240)95(13)189-143(239)94(12)191-153(249)115(58-63-127(174)222)195-130(225)82-185-152(248)114(61-66-134(231)232)198-156(252)117(71-89(3)4)202-157(253)119(75-102-54-56-105(221)57-55-102)205-163(259)124(85-216)208-165(261)126(87-218)209-167(263)139(92(9)10)213-162(258)123(78-136(235)236)206-164(260)125(86-217)210-170(266)142(99(17)220)215-161(257)121(74-101-46-35-32-36-47-101)207-169(265)141(98(16)219)211-131(226)83-186-151(247)113(60-65-133(229)230)197-145(241)96(14)190-147(243)107(173)77-104-80-179-88-188-104/h31-36,38-39,44-49,54-57,79-80,88-99,107,109-126,138-142,183,216-221H,18-30,37,40-43,50-53,58-78,81-87,173H2,1-17H3,(H2,174,222)(H,179,188)(H,180,244)(H,184,246)(H,185,248)(H,186,247)(H,187,245)(H,189,239)(H,190,243)(H,191,249)(H,192,264)(H,193,223)(H,194,224)(H,195,225)(H,196,240)(H,197,241)(H,198,252)(H,199,250)(H,200,262)(H,201,242)(H,202,253)(H,203,254)(H,204,251)(H,205,259)(H,206,260)(H,207,265)(H,208,261)(H,209,263)(H,210,266)(H,211,226)(H,212,255)(H,213,258)(H,214,256)(H,215,257)(H,227,228)(H,229,230)(H,231,232)(H,233,234)(H,235,236)(H,237,238)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,107-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,138-,139-,140-,141-,142-/m0/s1 ; Key:KAIWQAZASNVPLR-QCIJIYAXSA-N ;

利拉鲁肽（通用名：liraglutide）商品名诺和力（Victoza）、胰妥善，是一种人胰高血糖素样肽-1类似物（GLP-1类似物），用于治疗2型糖尿病^[1]^[2]^[3]。另一商品名善纤达（Saxenda）则用来控制肥胖症及慢性体重管理（英语：Weight management）。

药剂学

该药物的活性成分是利用基因工程技术使用酵母生产的GLP-1（胰高血糖素样肽-1）类似物。药物制剂种还含有二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚和注射用水等成分。药剂成品为无色或几乎无色的澄明等渗及液；pH=8. 15。

临床应用

利拉鲁肽主要用于成人2型糖尿病患者控制血糖：适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 ^[4]

储存

利拉鲁肽制剂应冷藏于2℃-8℃冰箱中，不可冷冻。

参考资料

^ May 2008. [2011-04-22]. （原始内容存档于2020-05-02）.
^ "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008. [2011-04-22]. （原始内容存档于2009-02-05）.
^ Oct 2008 Inc results of LEAD 6 extension. [2011-04-22]. （原始内容存档于2010-01-09）.
^ 糖尿病存档副本. [2012-09-17]. （原始内容存档于2012-10-24）.

[1] May 2008. [2011-04-22]. （原始内容存档于2020-05-02）.

[2] "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008. [2011-04-22]. （原始内容存档于2009-02-05）.

[3] Oct 2008 Inc results of LEAD 6 extension. [2011-04-22]. （原始内容存档于2010-01-09）.

[4] 糖尿病存档副本. [2012-09-17]. （原始内容存档于2012-10-24）.

[1]

[2]

[3]

[4]

临床资料

其他名称	Arg³⁴Lys²⁶-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
核准状况	欧 EMA: yes 美 FDA: Liraglutide
给药途径	Subcutaneous
ATC码	A10BX07 (WHO)
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	N/A
生物半衰期	11-15 hours
识别信息
IUPAC命名法 L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N⁶-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
CAS号	204656-20-2 ^N
ChemSpider	24571200^Y
KEGG	D06404^N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID60174433
ECHA InfoCard	100.241.015
化学信息
化学式	C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
摩尔质量	3751.20 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](Cc5ccccc5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](Cc6cnc[nH]6)N
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