奎可拉明

化合物

奎可拉明(英语:Quisqualamine)是使君子氨酸α-脱羧衍生物,以及神经递质谷氨酸γ-氨基丁酸GABA)的相关配体[1][2]。神经兴奋性氨基酸α-脱羧可以产生具有抑制作用的衍生物[2]。因此,与使君子氨酸不同,奎可拉明具有中枢抑制性和神经保护性,并且其作用似乎主要作为GABAA型受体激动剂,并且作为甘氨酸受体的激动剂具有较小程度作用,导致其作用在体外被GABAA拮抗剂如荷包牡丹碱印防己毒素以及甘氨酸拮抗剂士的宁所抑制[1][2]Mg2 +DL-AP5NMDA受体阻滞剂,AMPA和红藻氨酸受体拮抗剂CNQX,以及GABAB受体拮抗剂2-羟基喹诺芬不影响奎可拉明的体外作用,表明它以任何方式不会直接影响离子型谷氨酸受体或GABAB受体[2]。它是否与任何代谢型谷氨酸受体结合并发挥作用尚不清楚。

奎可拉明
IUPAC名
2-(2-aminoethyl)-1,2,4-oxadiazolidine-3,5-dione
识别
CAS号 68373-11-5
PubChem 3085372
ChemSpider 2342291
SMILES
 
  • O=C1NC(=O)ON1CCN
InChI
 
  • 1/C4H7N3O3/c5-1-2-7-3(8)6-4(9)10-7/h1-2,5H2,(H,6,8,9)
InChIKey LIPCXBVXQUFCSC-UHFFFAOYAA
性质
化学式 C4H7N3O3
摩尔质量 145.12 g·mol−1
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 Evans, R. H.; Francis, A. A.; Hunt, K.; Martin, M. R.; Watkins, J. C. Quisqualamine, a novel gamma-aminobutyric acid (GABA) related depressant amino acid. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 1978-6, 30 (6): 364–367 [2018-08-08]. ISSN 0022-3573. PMID 26767. (原始内容存档于2019-07-29). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Herrero, J. F. GABAergic activity of quisqualamine and homoquisqualamine in hemisected spinal cord in vitro preparation. Revista Espanola De Fisiologia. 1994-3, 50 (1): 11–17 [2018-08-08]. ISSN 0034-9402. PMID 7527570. (原始内容存档于2018-09-20).