硫嘌呤
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硫嘌呤（thiopurine）是嘌呤类抗代谢物，常用来治疗急性淋巴性白血病及自体免疫性疾病（如克隆氏症、类风湿性关节炎），其在体内需经代谢转化成具有生物活性的巯基鸟嘌呤核苷酸，发挥杀死肿瘤细胞的作用，也常用在接受器官移植的患者。一旦硫嘌呤类药物在体内代谢通路中的关键酶存在单核苷酸多态性或发生功能突变，肿瘤细胞就会耐受硫嘌呤类药物而产生耐药复发。
非金属依赖性的硫嘌呤甲基转移酶会催化硫嘌呤[1]，使其甲基化，在硫原子上增加一个甲基，过程中提供甲基的是S-腺苷甲硫氨酸，后者同时被转化成S-腺苷-L-高半胱氨酸。NUDT15也会催化硫嘌呤代谢。
有一个诉讼是有关监测硫嘌呤药物剂量的诊断套件专利，此诉讼后来到美国最高法院，是2012年的Mayo Collaborative Services v. Prometheus Laboratories, Inc.，后来大幅改变了美国的专利法本质[2][3]。
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编辑参考资料
编辑- ^ Sahasranaman S, Howard D, Roy S. Clinical pharmacology and pharmacogenetics of thiopurines. Eur. J. Clin. Pharmacol. August 2008, 64 (8): 753–67. PMID 18506437. doi:10.1007/s00228-008-0478-6.
- ^ Supreme Court Decision. Mayo Collaborative Services v. Prometheus Laboratories, Inc., No. 10-1150, Slip Op. at 16. Decision
- ^ Gene Quinn, Killing Industry: The Supreme Court Blows Mayo v. Prometheus IP Watchdog (March 20, 2012).