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竞争性拮抗剂（英语：Competitive antagonist）是一种受体拮抗剂键结到受体后但并不活化受体。拮抗剂会跟促效剂竞争同受体上的结合位点。强效的拮抗剂会将促效剂从结合位点取代出来，使受体的活化减低。
竞争性拮抗剂的存在将使促效作用的剂量-反应曲线（英语：Dose–response relationship）向右横移。[1]竞争性拮抗剂的Schild regression（英语：Schild regression）之斜率为1，且X、Y的截钜跟拮抗剂的解离常数相等。[1]