竞争性拮抗剂

竞争性拮抗剂（英语：Competitive antagonist）是一种受体拮抗剂键结到受体后但并不活化受体。拮抗剂会跟促效剂竞争同受体上的结合位点。强效的拮抗剂会将促效剂从结合位点取代出来，使受体的活化减低。

竞争性拮抗剂的存在将使促效作用的剂量-反应曲线向右横移。竞争性拮抗剂的Schild regression之斜率为1，且X、Y的截钜跟拮抗剂的解离常数相等。

竞争性拮抗剂可以是可逆性受体拮抗剂或者是不可逆性受体拮抗剂。