抗葉酸劑Antifolate),又稱為葉酸拮抗劑,是一類以葉酸(維生素B9)代謝為靶點的製劑,臨床上用途包括腫瘤化療、治療病原微生物感染(如磺胺類藥物[1])等[2]。葉酸作為一部分(如部分甲基轉移酶英語Methyltransferase)的輔酶,對絲氨酸蛋氨酸胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至關重要。因此,葉酸抑制劑能抑制細胞分裂DNARNA合成,以及蛋白合成等生物學過程。目前抗葉酸劑的主要靶點二氫葉酸還原酶[2]

具有抗腫瘤藥效的抗葉酸劑氨甲蝶呤

低劑量使用抗葉酸劑的不良反應與葉酸缺乏症的症狀相似。高葉酸飲食能夠部分緩解抗葉酸劑的不良反應[3][4]

常見的抗葉酸劑

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參見

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參考文獻

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  1. ^ Daniel Fernández-Villa; Maria Rosa Aguilar; Luis Rojo. Folic Acid Antagonists: Antimicrobial and Immunomodulating Mechanisms and Applications. Int. J. Mol. Sci. 2019, 20 (20) [2021-04-19]. doi:10.3390/ijms20204996. (原始內容存檔於2021-04-25). 
  2. ^ 2.0 2.1 Ivan M. Kompis, Khalid Islam, Rudolf L. Then. DNA and RNA Synthesis:  Antifolates. Chem. Rev. 2005, 105: 593–620. PMID 15700958. doi:10.1021/cr0301144. 
  3. ^ Morgan SL, Baggott JE, Alarcon GS. Methotrexate in rheumatoid arthritis: folate supplementation should always be given. BioDrugs. 1997, 8 (1): 164–75. PMID 18020507. doi:10.2165/00063030-199708030-00002. 
  4. ^ Morgan SL, Baggott JE, Lee JY, Alarcon GS. Folic acid supplementation prevents deficient blood folate levels and hyperhomocysteinemia during long-term, low-dose methotrexate therapy for rheumatoid arthritis: Implications for cardiovascular disease prevention. Journal of Rheumatology. 1998, 25 (3): 441–6. PMID 9517760.