激動劑
激動劑（英語：agonist）又稱激動劑、促動劑[1][2]、致效劑[3]、促進劑[4]、作用劑[5]，是與受體結合並使之激活，產生生理反應的化合物。激動劑按來源分為內源激動劑和外源激動劑，按效能分為完全激動劑、超激動劑、部分激動劑、反激動劑等。
激動劑分類
編輯內源激動劑（如激素和神經遞質）和外源激動劑（如藥物）都能激活受體。生理激動劑雖不與受體結合，但仍可產生相同生理反應。
內源性激動劑由身體自然產生，結合並激活特定受體，例如血清素作用於血清素受體，多巴胺作用於多巴胺受體[6]。
外源性激動劑中有完全激動劑、超激動劑和部分激動劑。完全激動劑結合並激活受體，產生完全的效能，有100%的內在活性。比如藥物異丙腎上腺素，它能模擬腎上腺素作用於腎上腺素受體；還有嗎啡，能模擬多巴胺作用於遍布中樞神經系統的μ-阿片受體。超級激動劑產生的反應比內源激動劑更大，也就是說它有大於100%的內在活性。這未必意味着它比內源激動劑更有效，只是說如果它與受體完全結合，則可以產生更強烈的反應。部分激動劑（如丁螺環酮、阿立哌唑、丁丙諾啡和氯氮平）也會結合並激活受體，但即便它完全與受體結合，也只有部分內在活性。因此諸如丁丙諾啡那樣的藥品可以治療鴉片成癮，因為它們作用在鴉片受體上只產生部分效果，從而依賴性低，不易濫用。
反激動劑與激動劑結合在相同的受體上，不過它非但像拮抗劑一樣不產生藥理效果，而且還抑制了激動劑的效果，如rimonabant是大麻素的反激動劑。
協同激動劑和其他協同激動劑一起作用產生效果，如NMDA受體就需要穀氨酸、甘氨酸和D-絲氨酸共同激活。
不可逆激動劑與受體以共價鍵永久結合，已有一些不可逆激動劑的描述[7][8]。
選擇性激動劑選擇性地結合特定種類的受體，如丁螺環酮作用於血清素5-HT1A。新的發現拓展了藥理學對激動劑的傳統定義——有的配體在同一受體上既可以表現為激動劑，又可以表現為拮抗劑，這取決於效應路徑和組織類型。
新的發現拓展了藥理學對激動劑的傳統定義——有的配體在同一受體上既可以表現為激動劑，又可以表現為拮抗劑，這取決於效應路徑和組織類型。這種現象稱為「功能選擇性」[9][10]和「選擇性受體調控」[11]。
活性
編輯效價強度
編輯激動劑的效價強度反比於其EC50值。EC50是指引起最大反應的一半所需的濃度[12]。EC50非常有助於比較具有相似效能和生理效果的藥品的效價強度。[13]這個值越低，激動劑的效價強度就越高，產生最大生理反應所需的藥物濃度就越低，[14]副作用也越少。[15]
治療指數
編輯當藥物用於治療時，很有必要了解達到理想效果所需的劑量和產生不良（甚至可能危險）的副作用的劑量之間的餘地。前者以ED50量度，後者以TD50（即在50%個體中產生毒性的劑量）量度，但早期也有用LD50（半數致死量）來表示有不良作用的劑量。TD50與ED50的比值稱為治療指數[16]。一般來說，藥物療效指數越低，該藥有效和有毒之間的餘地越小，就越容易產生不良副作用。因此療效指數強調有用的藥物除了具有療效之外，重要的是要留有安全餘地。
參考文獻
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