半數抑制濃度

半數抑制濃度（IC₅₀）是物質抑制特定生物或生化功能的效力的量度。 IC₅₀是一種定量測量，表明需要多少特定的抑制物質（例如藥物）才能體外抑制50%給定生物過程或生物成分。生物成分可以是酶、細胞、細胞受體或微生物。 IC₅₀值通常表示為摩爾濃度。

推導IC₅₀值：縱軸排列數據抑制，橫軸排列log（濃度）；然後確定最大和最小抑制；IC₅₀就是曲線通過50%抑制水平時的濃度。

IC₅₀通常用作藥理學研究中拮抗劑藥物效力的量度。 IC₅₀與其他效力測量值相當，例如興奮性藥物的EC₅₀ 。 EC₅₀表示體內獲得50％最大效果所需的劑量或血漿濃度。

IC₅₀可以通過功能測定或競爭結合測定確定。

有時，IC₅₀值會轉換為pIC₅₀標度。

${\ce {pIC_{50}}}=-\log _{10}{\ce {(IC_{50})}}$

由於負號，pIC₅₀值越高表明抑制劑的效力呈指數級增長。pIC₅₀通常以摩爾濃度（mol/L或M）給出，因此IC₅₀也以 M 為單位。

IC₅₀術語也用於一些體內行為測量，例如兩瓶液體消耗測試。當動物減少含有藥物的水瓶的消耗量時，導致消耗量減少50%的藥物濃度被認為是該藥物的液體消耗量的IC₅₀ 。

功能性拮抗劑測定

藥物的IC₅₀可通過構建劑量反應曲線並檢查不同濃度的拮抗劑對逆轉激動劑活性的影響來確定。通過確定抑制激動劑最大生物反應一半所需的濃度，可以計算給定拮抗劑的IC₅₀值。IC₅₀值可用於比較兩種拮抗劑的效力。

IC₅₀值很大程度上取決於測量條件。一般來說，較高濃度的抑製劑會導致激動劑活性降低。IC₅₀值隨着激動劑濃度的增加而增加。此外，根據抑制的類型，其他因素也可能影響IC₅₀值；對於ATP依賴性酶，IC₅₀值與ATP濃度具有相互依賴性，特別是在抑制是競爭性的情況下。

IC₅₀和親和力

競爭結合分析

在這種類型的測定中，每個測定管中使用單一濃度的放射性配體（通常是激動劑）。配體以低濃度使用，通常等於或低於其K_d值。然後在存在一定濃度的其他競爭性非放射性化合物（通常是拮抗劑）的情況下測定放射性配體的特異性結合水平，以測量它們競爭結合放射性配體的效力。競爭曲線也可以通過計算機擬合到邏輯函數，如直接擬合中所述。

在這種情況下，IC₅₀是競爭配體的濃度，其取代放射性配體的50％的特異性結合。使用由Yung-Chi Cheng和William Prusoff制定的Cheng-Prusoff方程將IC₅₀值轉換成絕對抑制常數K_i (參見K_i )。

程普魯索夫方程

IC₅₀不是親和力的直接指標，儘管至少對於競爭性激動劑和拮抗劑，兩者可以通過Cheng-Prusoff 方程關聯起來。對於酶促反應，該方程為：

$K_{i}={\frac {{\ce {IC50}}}{1+{\frac {[S]}{K_{m}}}}}$

其中 K_i是抑制劑的結合親和力，IC₅₀是抑制劑的功能強度，[S] 是固定底物濃度，K_m是米氏常數，即酶活性達到最大一半時的底物濃度（但為經常與酶的底物親和力相混淆，但事實並非如此）。

或者，對於細胞受體的抑制常數：

$K_{i}={\frac {{\ce {IC50}}}{{\frac {[A]}{{\ce {EC50}}}}+1}}$

其中[A]是激動劑的固定濃度，EC₅₀是導致受體最大激活一半的激動劑濃度。儘管化合物的IC₅₀值可能因實驗條件（例如底物和酶濃度）而異，但K_i是絕對值。 K_i是藥物的抑制常數；競爭測定中競爭配體的濃度，如果不存在配體，則競爭配體將佔據受體的50%。

相關

• 治療指數
• EC₅₀ （半最大有效濃度）
• LD₅₀ （半數致死劑量）
• K_i （平衡常數）

外部連結

• AAT Bioquest 在線 IC50 計算器 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
• 基於C 程式語言和gnuplot 的在線 IC50 計算器 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）(www.ic50.tk)
• 基於Python 、 NumPy 、 SciPy和Matplotlib的替代在線 IC50 計算器 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）(www.ic50.org)
• ELISA IC50/EC50 在線工具 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）（連結似乎已損壞）
• IC50 至 pIC50 計算器 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
• 用於分析抗瘧藥物體外耐藥性的在線工具 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
• 遵循經典Michaelis-Menten 動力學的抑制劑和酶的IC50 至 Ki 轉換器 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）。