布地奈德/福莫特羅

布地奈德/福莫特羅
組成
布地奈德	糖皮質激素
福莫特羅	長效β2一受體激動劑
臨床資料
核准狀況	歐 EMA: yes;
給藥途徑	吸入
ATC碼	R03AK07 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 中：處方藥; 美：處方藥（℞-only）;
識別資訊
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID80872449 ;

布地奈德/福莫特羅，商品名信必可，是一種用於控制哮喘及慢性阻塞性肺病（COPD）的複方製劑。^[1] 其成分包含糖皮質激素布地奈德和長效β2一受體激動劑福莫特羅。^[1]通常不建議該藥物用於治療或急救支氣管痙攣患者。^[1]一般採用吸入法使用該藥物。^[1]

常見的副作用包括咽痛、流感、流涕及口腔真菌感染。^[1] 曾懷疑藥物中長效β2一受體激動劑可能增加兒童哮喘患者死亡風險，但是在2017年相關懷疑被排除。^[2] 因此，這一複方製劑僅推薦給使用單一糖皮質激素吸入法無法控制病情的患者。^[1] 目前尚不明確孕婦用藥是否安全，^[1] 用藥後福莫特羅和布地奈德均在母乳中檢出。^[3]^[4]

布地奈德最早在2006年被美國批准使用，^[1]被列入世界衛生組織基本藥物標準清單，是醫療系統中最重要且安全的藥物之一。^[5]也列入中華人民共和國國家基本藥物目錄。在2017年的美國，一支此藥物的吸入器價格大約在30美元左右。^[6] 在2015年的英國，一支120吸的吸入器價格大約在35英鎊左右。^[7] 在2016年，該藥物是美國第77常見的處方藥，被開出將近1000萬份。^[8]

醫療使用

布地奈德/福莫特羅是一種包含吸入糖皮質激素/長效β2一受體激動劑（ICS/LABA）的複方製劑，被認為在控制哮喘上有一定效果。^[9]

對哮喘患者而言，布地奈德/福莫特羅在用於綜合維持治療和按需治療時，其控制病情惡化的效果優於單獨按需使用福莫特羅或特布他林。然而目前尚不明確如果僅把它用於維持治療的情況下是否效果依然較好。^[10]

該複方藥物在美國僅被批准用於哮喘及慢性阻塞性肺病的維持治療。

規格

合上蓋子的（左）和打開的（中間及右）信必可都保

在中國、歐盟、澳大利亞、加拿大、以色列、沙烏地阿拉伯等全世界大部分地區，信必可採用多劑量微量吸入器提供。其規格為每吸40/2.25、80/2.25、160/4.5、320/9（單位為微克，前者為布地奈德含量，後者為福莫特羅含量）。

信必可在美國使用使用計量吸入器，提供規格為每吸160/4.5和80/4.5兩種。

禁忌

對於下列患者而言此藥存在禁忌。

感染暫時無有效抗菌藥物的體內真菌性疾病
有對製劑成分過敏（包含接觸性皮炎）經歷的患者（此藥物吸入劑包含乳糖及少量牛乳蛋白質）
結核性疾病患者（原則上存在禁忌）

副作用

常見（每10人中少於1人）

輕度的口乾
咳嗽
沙啞
口角炎（鵝口瘡，用藥後漱口可顯著降低罹患概率）
頭痛

輕度且伴隨長期用藥逐漸消失的症狀：

心悸
震顫

偶見（每100人中少於1人）

緊張、焦慮、躁動
失眠
頭暈
噁心
心跳過速
皮膚斑塊
抽搐

罕見（每1000人中少於1人）

皮疹
瘙癢
支氣管痙攣（用藥後支氣管立刻開始收縮，有概率為對此藥物過敏，需立刻進行醫療處理）
低鉀血症
心率不整

非常罕見（每10000人中少於1人）

抑鬱
行為異常（多見於兒童）
胸痛
血糖升高
味覺異常
血壓異常

其他

長期高劑量攝入時：

骨質疏鬆
白內障
青光眼
青少年發育不良
腎上腺功能低下

過敏反應

血管性水腫（臉部、唇部、舌頭和/或舌頭水腫，吞咽困難，尋麻疹，呼吸困難）
支氣管痙攣（用藥後突發強烈喘息和窒息。患者應當立即使用緩解藥物）^[11]

藥理

福莫特羅作為一種長效β2一受體激動劑，其顯著特徵為吸入後能夠快速產生效果並且長時間保持。在吸入一分鐘後即表現出與短效β2一受體激動劑相同的效果。^[12]

同時，與沙美特羅/替卡松（50µg/250µg，商品名舒利迭）相比較，吸入後一分鐘到三十分鐘的時間段里服用信必可的患者的用力呼氣量（FVC）更好。^[13]

銷售

布地奈德/福莫特羅最早於2002年在瑞典開始銷售。在2006年7月在美國獲批。^[14] 現在該藥物在全世界70餘個國家獲批，2005年其年銷售額就已超10億美元，至今年銷售額約在37億美元左右。

該藥物有若干專利，其中部分專利已經失效。^[15] 該藥物最早由阿斯利康製藥銷售。

參考資料

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^ Formoterol Use During Pregnancy | Drugs.com. Drugs.com. [2018-08-09]. （原始內容存檔於2020-11-24）（美國英語）.
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外部連結

FDA Highlights （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[FDA2017-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 ^1.7 ^1.8 Symbicort - FDA prescribing information, side effects and uses. Drugs.com. September 2017 [13 December 2017]. （原始內容存檔於2017-12-14）.

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[3] Budesonide Use During Pregnancy | Drugs.com. Drugs.com. [2018-08-09]. （原始內容存檔於2020-10-28）（美國英語）.

[4] Formoterol Use During Pregnancy | Drugs.com. Drugs.com. [2018-08-09]. （原始內容存檔於2020-11-24）（美國英語）.

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[6] NADAC as of 2017-12-13. Centers for Medicare and Medicaid Services. [13 December 2017]. （原始內容存檔於2017-12-14）（英語）.

[BNF69-7] British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 202. ISBN 9780857111562.

[8] The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始內容存檔於2021-06-26）.

[9] Vogelmeier, C; D'Urzo A; Pauwels R; Merino JM; Jaspal M; Boutet S; Naya I; Price D. Budesonide/formoterol maintenance and reliever therapy: an effective asthma treatment option?. European Respiratory Journal. November 2005, 26 (5): 819–828. PMID 16264042. doi:10.1183/09031936.05.00028305.

[10] Klaus F. Rabe et al., Effect of budesonide in combination with formoterol for reliever therapy in asthma exacerbations: a randomised controlled, double-blind study, The Lancet,2006,368, 744-753

[11] PACKAGE LEAFLET:INFORMATION FOR THE USER Symbicort® Turbohaler® 200 micrograms/6 micrograms/inhalation, inhalation powder budesonide, formoterol fumarate dihydrate (PDF). hpra.ie - Health Products Regulatory Authority (Irish state agency). July 2015. （原始內容存檔 (PDF)於9 August 2018）.

[pmid17144916-12] Jonkers RE, Bantje TA, Aalbers R. Onset of relief of dyspnoea with budesonide/formoterol or salbutamol following methacholine-induced severe bronchoconstriction in adults with asthma: a double-blind, placebo-controlled study.. Respir Res. 2006, 7: 141 [2019-12-20]. PMC 1713239  . PMID 17144916. doi:10.1186/1465-9921-7-141. （原始內容存檔於2019-12-20）.

[pmid15123230-13] van der Woude HJ, Boorsma M, Bergqvist PB, Winter TH, Aalbers R. Budesonide/formoterol in a single inhaler rapidly relieves methacholine-induced moderate-to-severe bronchoconstriction.. Pulm Pharmacol Ther. 2004, 17 (2): 89–95 [2019-12-20]. PMID 15123230. doi:10.1016/j.pupt.2003.11.001. （原始內容存檔於2019-12-20）.

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[15] 存档副本. [2019-12-18]. （原始內容存檔於2019-12-18）.

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