多黏菌素B(英语:Polymyxin B)是一种主要用于治疗革兰氏阴性菌感染药物。它是从一种名为多黏芽孢杆菌(Bacillus polymyxa)的细菌中被分离出来的。多黏菌素B是多黏菌素的一种,由两种非常近似的化合物混合而成:多黏菌素B1和多黏菌素B2。除变形杆菌属外,它对几乎所有革兰氏阴性杆菌均有杀菌作用。多黏菌素的作用原理是与细胞膜黏附,改变细胞膜的结构使之通透性变强,细胞因吸收周围环境过多的水分而膨胀死亡。它是带有正电荷的碱性蛋白,像常用于去污的表面活性剂一样。副作用包括神经毒性以及急性肾小管坏死。

  1. 多黏菌素通常与脂肪酸结合,在生理条件下具有表面活性剂作用,具有亲水和疏水的双重特性
  2. 多黏菌素只用于革兰氏阴性菌感染的治疗,对革兰氏阳性菌几乎没有抗菌活性,因为革兰氏阳性菌的细胞壁太厚无法与细胞膜结合
多黏菌素B
临床资料
怀孕分级
  • C
给药途径外用、静脉注射、肌肉注射、鞘内注射或滴眼
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
识别信息
  • N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris (2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12- (2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20- heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl] amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl] amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
CAS号1405-20-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.014.340 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C56H100N16O17S
摩尔质量1301.56 g/mol

作用机制

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  1. 改变细胞壁的通透性:与细胞壁脂多糖区域的一个带负电区域结合,这个区域对于处于环肽区的带有正电的氨基酸基团有吸引力,而这个区域通常是钙离子及镁离子的结合区域。这造成了细菌细胞外膜的不稳定。
  2. 多黏菌素的脂肪酸基团溶解了细胞膜的疏水基团,细胞膜被断离。
  3. 细胞内容物露出,细胞呼吸作用被阻止。
  4. 多黏菌素可以与内毒素结合使之丧失活性。[1]
  5. 以上作用机制无特异性,对各种类型的细胞膜均有效。

科研应用

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除了用于抗菌外,多黏菌素B还可以被用来清除各种试剂中的内毒素

不良反应

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多黏菌素B的严重副作用主要包括肾毒性,神经毒性和超敏反应。罕见的不良反应包括使用多黏菌素B后出现皮肤颜色变黑现象[2]

参考资料

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  1. ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364 . PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. (原始内容存档于2019-12-14). 
  2. ^ 易凡大夫已出院,皮肤变白英俊依旧.