抗心律失常药
抗心律失常药（英语：Antiarrhythmic agents）是一类用于控制心律失常的药物，可以用于治疗诸如心房颤动、心房扑动、心室性心搏过速以及心室颤动等异常心律。
很多人试图将此类药物作明确的分类，然而很多药物有多重效果和机制，造成分类上不太明确。
辛格-威廉姆斯分类法 编辑
辛格-威廉姆斯分类法（Singh-Vaughan Williams classification）[1]是时任牛津大学博士候选人的布拉马·N·辛格，与其指导教授迈尔斯·沃恩·威廉姆斯在1970年所提出的抗心律失常药物分类法[2][3]，此后一直是美国抗心律失常药物的主流分类法[4]。
辛格-威廉姆斯分类法将抗心律失常药物分为五类：
在本分类法中，第一及第三类为节律控制药物，第二及第四类为速率控制药物。
| 分类 | 药物性质 | 范例 | 机转 | 用途[5] | 注意事项 |
|---|---|---|---|---|---|
| Ia | 快速离子通道阻滞剂 | 钠离子通道阻滞剂（快速结合及离解），具部分阻滞钾离子的作用，会影响QRS复合波的波形。 |
| ||
| Ib | 过量会导致QRS延长 | 钠离子通道阻滞剂（快速结合及离解）。此类药物会缩短心肌动作电位的时长，对于去极化（第0期）的影响效果较弱。 | |||
| Ic | 钠离子通道阻滞剂（慢速结合及离解）。此类药物对于第0期的效果最强，且不影响动作电位。 |
| |||
| II | β受体阻断药 | ||||
| III | 钾离子通道阻滞剂 | ||||
| IV | 钙离子通道阻滞剂 | 钙离子通道阻滞剂 |
|
||
| V | 其他或不明机转（直接房室节抑制剂） |
|
|
第一类抗心律失常药物（Class I） 编辑
第一类抗心律失常药物主要为钠离子通道阻滞剂，因此主要影响心肌动作电位的第0期。第一类药物可降低细胞膜的活性，因此被视为是细胞膜稳定剂。（要注意的是第二类药物中也有某些药物也有稳定细胞膜的功能，例如普萘洛尔。）
此类药物又可根据其对于动作电位的影响长短分为Ia、Ib、Ic三群[10][11]。
- Ia会延长动作电位时长（右偏移）
- Ib会缩短动作电位时长（左偏移）
- Ic不会影响动作电位时长（无偏移）
-
Ia类 -
Ib类 -
Ic类
第二类抗心律失常药物（Class II） 编辑
第二类药物就是俗称的β受体阻滞剂。此类药物透过阻断β1肾上腺素受体来降低儿茶酚胺的功能，进而降低心血管系统的交感活性，并减少心肌细胞内cAMP水平，进而减少钙离子流入。此类药物对于治疗室上性心搏过速特别有用，且会降低房室结的传导能力。
第三类抗心律失常药物（Class III） 编辑
第三类药物大多为钾离子通道阻滞剂，会延长再极化的时间[12]。由于此类药物并不会影响钠离子通道，因此并不会影响传导速度。此类药物会延长动作电位的时长以及不反应期，且并不影响电讯号传导的速度，可用于预防房室结回旋频脉（re-entrant arrhythmias）。有些第三类药物，特别是索他洛尔，会出现逆向使用依赖性（reverse-use dependence），意即再心跳慢时药效会增强，控制效果会较佳。
由于此类药物会减慢再极化的过程，会导致心电图中的QT段延长，因此可能会增加多型性心室频脉（polymorphic VT）的风险。
此类药物包含：溴芐胺（bretylium）、胺碘酮（amiodarone）、伊布利特（ibutilide）、索他洛尔（sotalol）、多非利特（dofetilide）、维纳卡兰（vernakalant），及决奈达隆（dronedarone）。
第四类抗心律失常药物（Class IV） 编辑
第四类药物为慢速非二羟基吡啶（non-dihydropyridine）钙离子通道阻滞剂。该药物可以减少房室结的传导性，并缩短心肌动作电位的高原期（第2期），进而造成心脏收缩力下降。因此该药物并不适合心衰竭患者使用。此类药物包含维拉帕米（verapamil）和地尔硫䓬（Diltiazem）。
第五类抗心律失常药物（Class V） 编辑
辛格分类法最初仅有四大类，因此不属于上述四类的药物则归为第五类。
参见 编辑
参考文献 编辑
- ^ Rang, Humphrey P.; Ritter, James M.; Flower, Rod J.; Henderson, Graeme. Rang and Dale's pharmacology 7th. Elsevier. 2012: 255. ISBN 9780702034718.
- ^ Vaughan Williams, EM (1970) Classification of antiarrhythmic drugs. In Symposium on Cardiac Arrhythmias (Eds. Sandoe E, Flensted- Jensen E, Olsen KH). Astra, Elsinore. Denmark (1970)
- ^ Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics. 2009, 14 (3): 154–156. doi:10.1177/1074248409343182.
- ^ Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics. 2009, 14 (3): 154–56. PMID 19721129. S2CID 44733401. doi:10.1177/1074248409343182.
- ^ Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4.[页码请求]
- ^ Kulmatycki KM, Abouchehade K, Sattari S, Jamali F. Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat. Br. J. Pharmacol. May 2001, 133 (2): 286–94. PMC 1572777
. PMID 11350865. doi:10.1038/sj.bjp.0704067.
- ^ Waller, Derek G.; Sampson, Tony. Medical Pharmacology and Therapeutics E-Book. Elsevier Health Sciences. 2013: 144 [2021-05-21]. ISBN 9780702055034. （原始内容存档于2021-06-08） （英语）.
- ^ 8.0 8.1 Hindricks, Gerhard; Potpara, Tatjana; Dagres, Nikolaos; Arbelo, Elena; Bax, Jeroen J; Blomström-Lundqvist, Carina; Boriani, Giuseppe; Castella, Manuel; Dan, Gheorghe-Andrei. 2020 ESC Guidelines for the diagnosis and management of atrial fibrillation developed in collaboration with the European Association for Cardio-Thoracic Surgery (EACTS). European Heart Journal. 2021-02-01, 42 (5): 373–498 [2021-05-21]. ISSN 0195-668X. doi:10.1093/eurheartj/ehaa612. （原始内容存档于2021-10-03） （英语）.
- ^ protocol for management of haemodynamically stable ventricular tachycardia - General Practice Notebook. www.gpnotebook.co.uk. [2016-02-09]. （原始内容存档于2019-06-12）.
- ^ Milne, J. R.; Hellestrand, K.J.; Bexton, R.S.; Burnett, P.J.; Debbas, N.M.G.; John Camm, A. Class 1 antiarrhythmic drugs-Characteristic electrocardiographs differences when assessed by atrial and ventricular pacing. European Heart Journal. 1984-02, 5 (2): 99–107. ISSN 1522-9645. doi:10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061633 （英语）.
- ^ Katzung, Bertram G. Pharmacology. East Norwalk, Conn.: Appleton & Lange. 2003. ISBN 0-07-139930-5. OCLC 52545510.
- ^ Lenz, TL; Hilleman, DE. Dofetilide, a New Class III Antiarrhythmic Agent. Pharmacotherapy. 2000, 20 (7): 776–86. PMID 10907968. doi:10.1592/phco.20.9.776.35208.
