抗心律失常药
抗心律失常药(英语:Antiarrhythmic agents)是一类用于控制心律不整的药物,可以用于治疗诸如心房颤动、心房扑动、心室性心搏过速以及心室颤动等异常心律。
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很多人试图将此类药物作明确的分类,然而很多药物有多重效果和机制,造成分类上不太明确。
辛格-威廉姆斯分类法
编辑辛格-威廉姆斯分类法(Singh-Vaughan Williams classification)[1]是时任牛津大学博士候选人的布拉马·N·辛格,与其指导教授迈尔斯·沃恩·威廉姆斯在1970年所提出的抗心律不整药物分类法[2][3],此后一直是美国抗心律不整药物的主流分类法[4]。
辛格-威廉姆斯分类法将抗心律不整药物分为五类:
在本分类法中,第一及第三类为节律控制药物,第二及第四类为速率控制药物。
分类 | 药物性质 | 范例 | 机转 | 用途[5] | 注意事项 |
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Ia | 快速离子通道阻滞剂 | 钠离子通道阻滞剂(快速结合及离解),具部分阻滞钾离子的作用,会影响QRS复合波的波形。 |
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Ib | 过量会导致QRS延长 | 钠离子通道阻滞剂(快速结合及离解)。此类药物会缩短心肌动作电位的时长,对于去极化(第0期)的影响效果较弱。 | |||
Ic | 钠离子通道阻滞剂(慢速结合及离解)。此类药物对于第0期的效果最强,且不影响动作电位。 |
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II | β受体阻断药 | ||||
III | 钾离子通道阻滞剂 | ||||
IV | 钙离子通道阻滞剂 | 钙离子通道阻滞剂 |
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V | 其他或不明机转(直接房室节抑制剂) |
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第一类抗心律不整药物(Class I)
编辑第一类抗心律不整药物主要为钠离子通道阻滞剂,因此主要影响心肌动作电位的第0期。第一类药物可降低细胞膜的活性,因此被视为是细胞膜稳定剂。(要注意的是第二类药物中也有某些药物也有稳定细胞膜的功能,例如普萘洛尔。)
此类药物又可根据其对于动作电位的影响长短分为Ia、Ib、Ic三群[10][11]。
- Ia会延长动作电位时长(右偏移)
- Ib会缩短动作电位时长(左偏移)
- Ic不会影响动作电位时长(无偏移)
-
Ia类
-
Ib类
-
Ic类
第二类抗心律不整药物(Class II)
编辑第二类药物就是俗称的β受体阻滞剂。此类药物透过阻断β1肾上腺素受体来降低儿茶酚胺的功能,进而降低心血管系统的交感活性,并减少心肌细胞内cAMP水平,进而减少钙离子流入。此类药物对于治疗室上性心搏过速特别有用,且会降低房室结的传导能力。
第三类抗心律不整药物(Class III)
编辑第三类药物大多为钾离子通道阻滞剂,会延长再极化的时间[12]。由于此类药物并不会影响钠离子通道,因此并不会影响传导速度。此类药物会延长动作电位的时长以及不反应期,且并不影响电讯号传导的速度,可用于预防房室结回旋频脉(re-entrant arrhythmias)。有些第三类药物,特别是索他洛尔,会出现逆向使用依赖性(reverse-use dependence),意即再心跳慢时药效会增强,控制效果会较佳。
由于此类药物会减慢再极化的过程,会导致心电图中的QT段延长,因此可能会增加多型性心室频脉(polymorphic VT)的风险。
此类药物包含:溴芐胺(bretylium)、胺碘酮(amiodarone)、伊布利特(ibutilide)、索他洛尔(sotalol)、多非利特(dofetilide)、维纳卡兰(vernakalant),及决奈达隆(dronedarone)。
第四类抗心律不整药物(Class IV)
编辑第四类药物为慢速非二羟基吡啶(non-dihydropyridine)钙离子通道阻滞剂。该药物可以减少房室结的传导性,并缩短心肌动作电位的高原期(第2期),进而造成心脏收缩力下降。因此该药物并不适合心衰竭患者使用。此类药物包含维拉帕米(verapamil)和地尔硫䓬(Diltiazem)。
第五类抗心律不整药物(Class V)
编辑辛格分类法最初仅有四大类,因此不属于上述四类的药物则归为第五类。
参见
编辑参考文献
编辑- ^ Rang, Humphrey P.; Ritter, James M.; Flower, Rod J.; Henderson, Graeme. Rang and Dale's pharmacology 7th. Elsevier. 2012: 255. ISBN 9780702034718.
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- ^ Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics. 2009, 14 (3): 154–156. doi:10.1177/1074248409343182.
- ^ Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics. 2009, 14 (3): 154–56. PMID 19721129. S2CID 44733401. doi:10.1177/1074248409343182.
- ^ Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4.[页码请求]
- ^ Kulmatycki KM, Abouchehade K, Sattari S, Jamali F. Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat. Br. J. Pharmacol. May 2001, 133 (2): 286–94. PMC 1572777 . PMID 11350865. doi:10.1038/sj.bjp.0704067.
- ^ Waller, Derek G.; Sampson, Tony. Medical Pharmacology and Therapeutics E-Book. Elsevier Health Sciences. 2013: 144 [2021-05-21]. ISBN 9780702055034. (原始内容存档于2021-06-08) (英语).
- ^ 8.0 8.1 Hindricks, Gerhard; Potpara, Tatjana; Dagres, Nikolaos; Arbelo, Elena; Bax, Jeroen J; Blomström-Lundqvist, Carina; Boriani, Giuseppe; Castella, Manuel; Dan, Gheorghe-Andrei. 2020 ESC Guidelines for the diagnosis and management of atrial fibrillation developed in collaboration with the European Association for Cardio-Thoracic Surgery (EACTS). European Heart Journal. 2021-02-01, 42 (5): 373–498 [2021-05-21]. ISSN 0195-668X. doi:10.1093/eurheartj/ehaa612. (原始内容存档于2021-10-03) (英语).
- ^ protocol for management of haemodynamically stable ventricular tachycardia - General Practice Notebook. www.gpnotebook.co.uk. [2016-02-09]. (原始内容存档于2019-06-12).
- ^ Milne, J. R.; Hellestrand, K.J.; Bexton, R.S.; Burnett, P.J.; Debbas, N.M.G.; John Camm, A. Class 1 antiarrhythmic drugs-Characteristic electrocardiographs differences when assessed by atrial and ventricular pacing. European Heart Journal. 1984-02, 5 (2): 99–107. ISSN 1522-9645. doi:10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061633 (英语).
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