灰黄霉素
灰黄霉素（英语：Griseofulvin），是一种抗真菌的口服药物。在动物和人类中，它是用来治疗真菌感染的皮肤（癣的俗称）和指甲。它是在1939年由灰黄青霉被分离的部分菌株所培养而成。[1][2]
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Gris-peg, Grifulvin V, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682295 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | By mouth |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | Highly variable (25 to 70%) |
| 药物代谢 | Liver (demethylation and glucuronidation) |
| 生物半衰期 | 9–21 hours |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 126-07-8  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.335 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H17ClO6 |
| 摩尔质量 | 352.766 |
| 3D模型（JSmol） | |
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机制 编辑
灰黄霉素会与微管蛋白结合，能够干扰微管功能，从而抑制有丝分裂。角质前体细胞的角蛋白结合，使细胞抑制真菌的感染。角蛋白灰黄霉素复合物只应用在头发或皮肤上，这些部位能使药物到达并且作用。灰黄霉素会靠能量穿入皮肤中与癣菌、真菌的微管结合。改变有丝分裂的过程也改变了真菌细胞壁的生成。[3]
用途 编辑
灰黄霉素是为了治疗头发、指甲或是大面积的皮肤症状。灰黄霉素若口服仅适用于皮肤病，且效果有限。
癌症的治疗 编辑
当癌症细胞分裂（进行有丝分裂），他们使用一个异常的机制，以确保正确的遗传物质存在于每一个所得到的肿瘤细胞。
在德国癌症研究中心（Krebsforschungszentrum，DKFZ）的实验室实验表明，灰黄霉素会使癌细胞无法正确的分裂染色体，最终导致肿瘤细胞死亡。相反的，却不会干扰正常细胞的细胞分裂。观察到的结果并不明显，但却是相当重要。另外，灰黄霉素可与其他治疗方法互相结合，以提高其治疗的效率，并且可能在未来发展出更有效的且具有非常低的毒性副作用的药物治疗。 [4]
参考 编辑
- ^ Handbook of Preservatives. [2013-07-10]. （原始内容存档于2020-08-02）.
- ^ CURRENT STATUS OF GRISEOFULVIN REPORT ON ONE HUNDRED SEVENTY-FIVE CASES
- ^ Tripathi. Textbook of Pharmacology. Jaypee Brothers. : 761–762 [2020-09-13]. ISBN 81-8448-085-7. （原始内容存档于2017-06-03）.
- ^ Cell Division Leads to Death: New Working Principle in Cancer Treatment (PDF). [2013-07-10]. （原始内容存档 (PDF)于2021-04-11）.