西酞普兰

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西酞普兰Citalopram)是一种很强的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)型的抗抑郁药,其药物形态为氢溴酸西酞普兰Citalopram Hydrobromide),商品名为“喜普妙”(Celexa)。在临床上常用于重性忧郁疾患强迫症恐慌症社交恐惧症[1]抗抑郁效果可能需要1~4周的时间才能显现。[1]

西酞普兰
临床资料
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度80%
药物代谢肝脏 (CYP3A4 & CYP2C19)
生物半衰期35小时
排泄途径主要是未代谢的西酞普兰及一部分DCT随尿液排出
识别信息
  • (RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-
    1,3-dihydro[3,4]benzofuran-5-carbonitrile
CAS号59729-33-8
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.056.247 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H21FN2O
摩尔质量324.40 g·mol−1

历史

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西酞普兰最初在1989年由灵北药厂研制成[2]。其专利已经在2003年过期,此后其它公司可以合法地制造同类药物。

恐慌症

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西酞普兰在英国[3]和其他欧洲国家[4]被许可用于治疗恐慌症,伴有或不伴有广场恐惧症

立体化学

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西酞普兰以外消旋的形式出售,其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普兰 与 50% 的 (S)-(+)-西酞普兰。只有右旋异构体具有预期的抗抑郁的功效[5]。灵北药厂生产的仅含右旋体的产品已经上市,通用名为艾司西酞普兰,与消旋体一般制成氢溴酸盐不同,艾司西酞普兰一般以草酸盐的形式出售,相应的商品名为“来士普”(Lexapro)。将西酞普兰或艾司西酞普兰制成主要是为了增加其水溶性

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 Citalopram Hydrobromide Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. (原始内容存档于2018-12-23). 
  2. ^ Dorell K, Cohen MA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M. Citalopram-induced diplopia. Psychosomatics. 2005, 46 (1): 91–3. PMID 15765832. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91. 
  3. ^ Citalopram 20mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [15 January 2023]. (原始内容存档于2023-04-07). 
  4. ^ Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocides) Charakterystyka Produktu Leczniczego [Characteristic Product Leczniczego] (PDF). The Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products. [24 September 2013]. (原始内容 (PDF)存档于5 November 2013) (Polish). 
  5. ^ Lepola U, Wade A, Andersen HF. Do equivalent doses of escitalopram and citalopram have similar efficacy? A pooled analysis of two positive placebo-controlled studies in major depressive disorder. International Clinical Psychopharmacology. May 2004, 19 (3): 149–155. PMID 15107657. S2CID 36768144. doi:10.1097/00004850-200405000-00005.