特立帕肽
特立帕肽（通用名：teriparatide，商品名：Forteo），台湾名称骨稳，为重组的甲状旁腺激素，用于治疗一些类型的骨质疏松。[1]
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Forteo |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 怀孕分级 |
|
| 给药途径 | SubQ |
| ATC码 | |
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 95% |
| 药物代谢 | Hepatic (nonspecific proteolysis) |
| 生物半衰期 | SubQ: 1 hour |
| 排泄途径 | Renal (metabolites) |
| 识别信息 | |
| CAS号 | 52232-67-4  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ECHA InfoCard | 100.168.733 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C181H291N55O51S2 |
| 摩尔质量 | 4117.72 g/mol |
用途
编辑特立帕肽适用于患严重骨质疏松的患者，目前也正在进行评价该药对于治疗成骨不全症方面的药效的临床试验。[2]
不应给存在增高的患骨肉瘤风险的患者开用特立帕肽。这样的患者包括佩吉特氏骨病（Paget's Disease of bone，畸形性骨炎）的患者、未能解释的血清碱性磷酸酶升高的患者、骺板尚未闭合的患者，或涉及到骨骼的放射性治疗前的患者。
副作用
编辑最常见的副作用是恶心、腿抽筋和眩晕。使用特立帕肽的主要风险是增加罹患骨肉瘤的机率，至少在大鼠的实验研究中见到的结果是这样。在该药物上市后，已经有非常少的关于患骨肿瘤和骨肉瘤的病例报道。[3]
作用机制
编辑特立帕肽是人类副甲状腺激素（PTH）的一部分，为PTH氨基酸序列的1到34（完整的人类甲状旁腺激素含84个氨基酸）。内源性的PTH是骨和肾中钙磷代谢的主要调节因子。PTH能借由增加蚀骨细胞活性(骨吸收)提升血清中的钙浓度，因此若有长期的PTH升高，如副甲状腺功能亢进，骨储存将被消耗。然而若是间歇地接触PTH，成骨细胞被活化的程度会比蚀骨细胞还多。这样，每天一次注射特立帕肽具有次级新骨形成的净效果，导致骨中无机质密度的增高。[4][5][6]
FDA审批
编辑美国食品药品监督管理局于2002年11月26日批准了特立帕肽用于治疗男人和绝经期妇女具有高度骨折风险的骨质疏松症。也用于治疗男性原发或由于性机能减退造成的具有高骨折风险的骨质疏松。
参考文献
编辑- ^ Saag KG, Shane E, Boonen S; et al. Teriparatide or alendronate in glucocorticoid-induced osteoporosis. The New England journal of medicine. November 2007, 357 (20): 2028–39 [2011-11-08]. PMID 18003959. doi:10.1056/NEJMoa071408. （原始内容存档于2019-12-15）.
- ^ Study of Teriparatide (FORTEO) to Treat Adults With Osteogenesis Imperfecta - Full Text View - ClinicalTrials.gov. [2011-11-08]. （原始内容存档于2016-05-13）.
- ^ 存档副本. [2011-11-08]. （原始内容存档于2018-06-15）.
- ^ Bauer E, Aub JC, Albright F. Studies of calcium and phosphorus metabolism: V. Study of the bone trabeculae as a readily available reserve supply of calcium. J Exp Med. 1929;49:145-162.
- ^ Selye H. On the stimulation of new bone formation with parathyroid extract and irradiated ergosterol. Endocrinology. 1932;16:547-558.
- ^ Dempster, D.W., Cosman, F., Parisien, M., Shen, V., & R. Lindsay. “Anabolic actions of parathyroid hormone on bone.” （页面存档备份，存于互联网档案馆） (1993). Endocrine Review: 14(6): 690-709.
- ^ Fortéo: teriparatide (rDNA origin) injection 互联网档案馆的存档，存档日期2009-12-27.