核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)的結構與核苷類似,為雙脫氧核苷衍生物,可與細胞內核苷競爭性地結合逆轉錄酶,從而終止逆轉錄反應。美國FDA已批准上市了10種這類藥物(ZDV、ddI、ddC、d4T、3Tc、ABC等)。