替達西汀

化合物

替達西汀INN:tedatioxetine;開發代號:Lu AA24530)是靈北製藥的科學家發現的一種實驗性抗抑鬱藥;2007年,靈北和武田製藥建立了合作夥伴關係,合作開發了包括替達西汀和伏硫西汀等藥物,其中後者是一種更先進的候選藥物,也是重點開發對象。[1]

替達西汀
臨床資料
其他名稱Lu AA24530、Lu-AA-24530
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 研究性
識別資訊
  • 4-{2-[(4-methylphenyl)sulfanyl]phenyl}piperidine
CAS號508233-95-2  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C18H21NS
摩爾質量283.43 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CC(C=C1)=CC=C1SC2=C(C3CCNCC3)C=CC=C2
  • InChI=1S/C18H21NS/c1-14-6-8-16(9-7-14)20-18-5-3-2-4-17(18)15-10-12-19-13-11-15/h2-9,15,19H,10-13H2,1H3 checkY
  • Key:CVASBKDYSQKLSO-UHFFFAOYSA-N checkY

據報道,替達西汀可作為三重再攝取抑制劑血清素 > 去甲腎上腺素 > 多巴胺)和5-HT2A5-HT2C5-HT3腎上腺素受體α1A拮抗劑[2][3][4][5]

截至2009年,該藥物正處於重度抑鬱症的II期臨床試驗中,[5]但此後就沒有任何更新。截至2013年8月,該藥物已不再顯示在靈北的產品線中。[6][7]

2016年5月10日,所有有關替達西汀的工作停止。[8]

一項中國的專利顯示,也有其它公司對這種化合物感興趣。[9]

參見

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參考資料

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  1. ^ Beaulieu D. Lundbeck, Takeda enter strategic alliance for mood disorder, anxiety drugs]. First Word Pharma. 5 September 2007. 
  2. ^ US 2010144788,Stensbol TB, Miller S,「4-[2-(4-methylphenylsulfanyd-phenyl] piperidine with combined serotonin and norepinephrine reuptake inhibition for the treatment of adhd, melancholia, treatment resistant depression or residual symptoms in depression」,發表於10 June 2010,指定於H Lundbeck AS 
  3. ^ Stahl SM. Depression and bipolar disorder: Stahl's essential psychopharmacology. Cambridge University Press. 19 May 2008: 206 [22 November 2011]. ISBN 978-0-521-88663-5. 
  4. ^ Stolerman IP. Encyclopedia of Psychopharmacology. Springer. 30 August 2010: 105 [22 November 2011]. ISBN 978-3-540-68698-9. 
  5. ^ 5.0 5.1 Lu AA24530 shows positive results in major depressive disorder phase II study. FierceBiotech. 2 July 2009. 
  6. ^ Pipeline of Lundbeck. [25 August 2013]. (原始內容存檔於28 September 2012). 
  7. ^ Tedatioxetine. UK Medicines Information. [20 January 2016]. 
  8. ^ Tedatioxetine. AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. [2016-06-09]. 
  9. ^ WO 2015090160,Cao, Longji; Jianchuang Xin & Xiangping Yang,「Compound for preparing 4-(2-(4-methylphenylthio))phenylpiperidine, and preparation method and use thereof」,發表於2015-06-25 

外部連結

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