丁丙诺啡(buprenorphine)是一种用以治疗阿片类物质成瘾与急、慢性疼痛的药物,市面上以“速百腾”(subutex)等名称贩售[3]。此药可借由口腔黏膜吸收、液体注射或拿胶布沾湿后贴于皮肤等方式施用[3]。如是作为治疗鸦片成瘾时,建议需有护理人员在旁[3],而若疗程较长时,则通常会建议加入纳洛酮(naloxone,一种鸦片受体拮抗剂),组合为配方后使用[3]。一般而言,患者在施用本药后的1小时内即可感到最大程度疼痛缓解的效果,并可持续达24小时[3]

丁丙诺啡
丁丙诺啡的结构式
丁丙诺啡的球杆模型
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureSubutex
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605002
核准状况
怀孕分级
  • : C
给药途径舌下英语Sublingual口颊投药英语Buccal administration肌肉注射, 经皮英语transdermal, 鼻腔给药直肠口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度舌下:30%[1]
Intranasal: 48%[2]
血浆蛋白结合率96%
药物代谢肝脏CYP3A4CYP2C8英语CYP2C8
药效起始时间英语Onset of action30分钟[3]
生物半衰期37小时(从20–70小时)
作用时间最长可达24小时[3]
排泄途径胆汁
识别信息
  • (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS号52485-79-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.052.664 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C29H41NO4
摩尔质量467.64 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 checkY
  • Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N checkY

此药的副作用包括引发换气不足(呼吸减缓)、嗜睡、肾上腺功能不全英语adrenal insufficiency长QT综合症(一种心脏病)、低血压过敏及鸦片类物质成瘾等[3]。而若用药者有癫痫发作的病史,则亦有引发更严重癫痫的风险[3];不过通常而言,停用本药后仅会出现轻微的戒断英语Opioid withdrawal症状[3]。目前此药对孕妇的安全性尚不清楚,且不建议在喂母乳期间使用[3]。此药的药理机制为以各种方式影响不同种类的鸦片受体[3],依据受体的不同,此药可以作为激动剂部分激动剂或是受体拮抗剂[3]

美国在1981年通过将丁丙诺啡列为药物[3],2012年时,全美开出了930万笔处方签[4]。也有人将此药用作娱乐用途,为求欣快感而采用注射或从鼻腔吸入[4],也有些人将它当作海洛因的替代品[4]。丁丙诺啡在美国是列为Schedule III英语Schedule III管制药物[4]

参考资料 编辑

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.  温哥华格式错误 (帮助)
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. (原始内容存档于2017-07-18). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. (原始内容存档 (PDF)于2020-11-11).