利托那韦

利托那韦
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Norvir
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a696029
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	口服
ATC码	J05AE03 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	98-99%
药物代谢	Hepatic
生物半衰期	3-5 hours
排泄途径	mostly fecal
识别信息
	IUPAC命名法 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate; ;
CAS号	155213-67-5
PubChem CID	392622;
DrugBank	DB00503 ;
ChemSpider	347980 ;
UNII	O3J8G9O825;
KEGG	D00427 ;
ChEBI	CHEBI:45409 ;
ChEMBL	ChEMBL163 ;
NIAID ChemDB	028478;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1048627 ;
ECHA InfoCard	100.125.710
化学信息
化学式	C37H48N6O5S2
摩尔质量	720.946 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CC(C)c4nc(CN(C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C[C@H](O)[C@H](Cc2ccccc2)NC(=O)OCc3cncs3)cs4;
	InChI InChI=1S/C37H48N6O5S2/c1-24(2)33(42-36(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18-32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)41-37(47)48-21-30-19-38-23-50-30/h6-15,19,22-25,28,31-33,44H,16-18,20-21H2,1-5H3,(H,39,45)(H,41,47)(H,42,46)/t28-,31-,32-,33-/m0/s1 ; Key:NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N ;

利托那韦（Ritonavir），商品名为Norvir，是一种抗反转录病毒药物，属于蛋白酶抑制剂类，和其他药物共同治疗艾滋病。^[1] 这样的治疗方式被称作高效能抗反转录病毒疗法(HAART) ，通常低剂量利托那韦会搭配其他蛋白酶抑制剂使用。一般为口服使用。^[1]

常见的副作用包含恶心、呕吐、丧失食欲、腹泻及手足麻木感，严重的副作用包含引起肝脏问题、胰脏炎、过敏、心律不整。同时服用利托那韦与胺碘酮或辛伐他汀可能导致严重的药物交互影响^[1]，目前认为怀孕患者使用低剂量是安全无虞的 ^[2] 。利托那韦属于蛋白酶抑制剂类 ^[1]，常用于抑制将其他代谢蛋白酶的酶运作，这种抑制机制导致药性以更高浓度呈现^[3]。

利托那韦首次发现于1996年 ^[4]，在最基本的健康照护系统中最必要的药物清单世界卫生组织基本药物标准清单登录有案 ^[5]。胶囊药剂的药效与药片并不相同 ^[1]，全球的批发成本大约是每日0.07至2.20美金左右 ^[6]，在美国，一剂大约在9.20到55美元之间，依剂量而定^[1]。

医学应用

利托那韦常用于治疗艾滋病.^[1]

2021年，辉瑞开发出奈玛特韦与利托那韦的复方药，商品名为“帕克斯洛维德”（Paxlovid），可用于2019冠状病毒病感染者在轻症时的治疗，大幅降低恶化为重症的机会^[7]。

副作用

当使用利托那韦治疗艾滋病，在给予足够剂量后，往往会产生下列副作用。2015年之后，利托那韦仅用作为药动学上的抑制因子，因此都仅施打低剂量。使用低剂量后，副作用明显减少。^[8]

倦怠
腹泻
恶心呕吐
腹痛
头晕
失眠
盗汗
味觉异常
高胆固醇血症
高血糖
高转氨酶
高肌酸激酶

参见

帕克斯洛维德

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Ritonavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-10-17）.
^ Ritonavir Pregnancy and Breastfeeding Warnings. drugs.com. [23 October 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.
^ British National Formulary 69 69. Pharmaceutical Pr. March 31, 2015: 426. ISBN 9780857111562.
^ Hacker, Miles. Pharmacology principles and practice. Amsterdam: Academic Press/Elsevier. 2009: 550 [2017-04-30]. ISBN 9780080919225. （原始内容存档于2017-07-07）.
^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
^ Ritonavir. International Drug Price Indicator Guide. [23 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
^ 新冠疫情：除了疫苗接種哪些藥物在推動疫情終結. BBC. 2022-02-23 [2022-03-16]. （原始内容存档于2022-05-25）.
^ Norvir （页面存档备份，存于互联网档案馆）, rxlist.com

进阶阅读

Chemburkar, Sanjay R.; Bauer, John; Deming, Kris; Spiwek, Harry; Patel, Ketan; Morris, John; Henry, Rodger; Spanton, Stephen; et al. Dealing with the Impact of Ritonavir Polymorphs on the Late Stages of Bulk Drug Process Development. Organic Process Research & Development. 2000, 4 (5): 413. doi:10.1021/op000023y.

外部链接

PubPK - Ritonavir pharmacokinetics
[1] (manufacturer's website)
Ritonavir bound to proteins （页面存档备份，存于互联网档案馆） in the PDB
Norvir Prescribing Information（页面存档备份，存于互联网档案馆）

[AHFS2015-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Ritonavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-10-17）.

[2] Ritonavir Pregnancy and Breastfeeding Warnings. drugs.com. [23 October 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.

[BNF69-3] British National Formulary 69 69. Pharmaceutical Pr. March 31, 2015: 426. ISBN 9780857111562.

[4] Hacker, Miles. Pharmacology principles and practice. Amsterdam: Academic Press/Elsevier. 2009: 550 [2017-04-30]. ISBN 9780080919225. （原始内容存档于2017-07-07）.

[5] WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.

[ERC2014-6] Ritonavir. International Drug Price Indicator Guide. [23 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.

[bbc-2022-02-23-7] 新冠疫情：除了疫苗接種哪些藥物在推動疫情終結. BBC. 2022-02-23 [2022-03-16]. （原始内容存档于2022-05-25）.

[8] Norvir （页面存档备份，存于互联网档案馆）, rxlist.com

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]