华法林

抗凝剂

华法林(英语:Warfarin,又名华法令可迈丁灭鼠灵)是一种只可口服的抗凝剂,学名为苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方,较著名的品牌有Coumadin®。华法林能够干扰维他命K环氧还原酶英语Vitamin K epoxide reductase的运作,降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效,一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

华法林
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureCoumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682277
核准状况
怀孕分级
  • : D
给药途径Oral or intravenous
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度79-100% (Oral)[1]
血浆蛋白结合率99%[2]
药物代谢Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途径Renal (92%)[2]
识别信息
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS号81-81-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.253 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H16O4
摩尔质量308.33 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 checkY
  • Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N checkY

药理作用机制

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一般来说,维生素K会在肝脏里转化成为环氧维生素K(vitamin K epoxide),之后再由维他命K环氧还原酶英语Vitamin K epoxide reductase还原。华法林会抑制此酶,进而影响凝血因子的运作。

功用

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医疗用途

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华法林适用于预防治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或与心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]

防治虫鼠

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其毒性必须在第二次食用才易显现出来,家鼠或幼鼠可能对它产生抗药性,因此苯甲香豆醇已被其他药效更强的杀虫剂取代。[来源请求]

副作用

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可口服的华法林俗称“薄血丸[4],但服用后必须注意饮食,有两种维生素会影响药物效能,如下:

立体化学

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华法林含有一个立体中心,由两种对映体组成。 这是一个外消旋体,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[5]

华法林对映体
 
CAS-Nummer: 5543-58-8
 
CAS-Nummer: 5543-57-7

历史

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“华法林”(Warfarin)一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)的缩写,后缀-arin为香豆素(coumarin)的后缀[6]

参考文献

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  1. ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. (原始内容存档于2015-03-02). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. (原始内容存档于2015-10-17). 
  3. ^ WARFARIN Label页面存档备份,存于互联网档案馆),FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  4. ^ 認識華法林. 药物教育资源中心 (Drug Education Resources Centre, DERC). 
  5. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
  6. ^ Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 . 

外部链接

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