巴氯芬(Baclofen)是一种骨骼肌的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛,脊髓损伤或多发性硬化症。[6][7]

巴氯芬
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureLioresal, Liofen, Gablofen, others
其他名称β-(4-chlorophenyl)-γ-aminobutyric acid (β-(4-chlorophenyl)-GABA)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682530
核准状况
怀孕分级
给药途径By mouth, intrathecal
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度Well-absorbed
血浆蛋白结合率30%
药物代谢85% excreted in urine/faeces unchanged. 15% metabolised by deamination
生物半衰期1.5 to 4 hours
排泄途径Kidney (70–80%)
识别信息
  • (RS)-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
CAS号1134-47-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.013.170 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H12ClNO2
摩尔质量213.66 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
手性Racemic mixture
  • NCC(CC(=O)O)c1ccc(Cl)cc1
  • InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14) checkY
  • Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N checkY

常见的副作用包括嗜睡、虚弱和头晕。[6]如果迅速停用巴氯芬,可能会出现严重的副作用,包括癫痫发作和横纹肌溶解症。[6]在怀孕期间使用尚不清楚安全性,而在母乳喂养期间使用可能是安全的。[8]它被认为通过降低某些神经递质的水平起作用。[6]

巴氯芬于 1977 年在美国获准用于医疗用途。[7]它可作为通用药物使用。[7] 2020 年,它是美国第 108 位最常用的处方药,有超过 600 万张处方。[9][10]

参考资料

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  1. ^ Gablofen- baclofen injection injection, solution. DailyMed. [7 November 2021]. (原始内容存档于2022-12-12). 
  2. ^ Lioresal- baclofen injection. DailyMed. [7 November 2021]. (原始内容存档于2022-09-20). 
  3. ^ Ozobax- baclofen solution. DailyMed. [7 November 2021]. (原始内容存档于2022-09-21). 
  4. ^ Lyvispah- baclofen granule. DailyMed. [19 December 2021]. (原始内容存档于2022-09-21). 
  5. ^ Fleqsuvy- baclofen suspension. DailyMed. 4 February 2022 [16 March 2022]. (原始内容存档于2022-09-21). 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Baclofen Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. (原始内容存档于2019-04-26) (英语). 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1092. ISBN 9780857113382. 
  8. ^ Baclofen Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. (原始内容存档于2018-12-03) (英语). 
  9. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2021-02-12). 
  10. ^ Baclofen - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2020-04-12). 

外部链接

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