巴氯芬
巴氯芬(Baclofen)是一种骨骼肌的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛,脊髓损伤或多发性硬化症。[6][7]
临床资料 | |
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商品名 | Lioresal, Liofen, Gablofen, others |
其他名称 | β-(4-chlorophenyl)-γ-aminobutyric acid (β-(4-chlorophenyl)-GABA) |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682530 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | By mouth, intrathecal |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | Well-absorbed |
血浆蛋白结合率 | 30% |
药物代谢 | 85% excreted in urine/faeces unchanged. 15% metabolised by deamination |
生物半衰期 | 1.5 to 4 hours |
排泄途径 | Kidney (70–80%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 1134-47-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.013.170 |
化学信息 | |
化学式 | C10H12ClNO2 |
摩尔质量 | 213.66 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | Racemic mixture |
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常见的副作用包括嗜睡、虚弱和头晕。[6]如果迅速停用巴氯芬,可能会出现严重的副作用,包括癫痫发作和横纹肌溶解症。[6]在怀孕期间使用尚不清楚安全性,而在母乳喂养期间使用可能是安全的。[8]它被认为通过降低某些神经递质的水平起作用。[6]
巴氯芬于 1977 年在美国获准用于医疗用途。[7]它可作为通用药物使用。[7] 2020 年,它是美国第 108 位最常用的处方药,有超过 600 万张处方。[9][10]
参考资料
编辑- ^ Gablofen- baclofen injection injection, solution. DailyMed. [7 November 2021]. (原始内容存档于2022-12-12).
- ^ Lioresal- baclofen injection. DailyMed. [7 November 2021]. (原始内容存档于2022-09-20).
- ^ Ozobax- baclofen solution. DailyMed. [7 November 2021]. (原始内容存档于2022-09-21).
- ^ Lyvispah- baclofen granule. DailyMed. [19 December 2021]. (原始内容存档于2022-09-21).
- ^ Fleqsuvy- baclofen suspension. DailyMed. 4 February 2022 [16 March 2022]. (原始内容存档于2022-09-21).
- ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Baclofen Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. (原始内容存档于2019-04-26) (英语).
- ^ 7.0 7.1 7.2 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1092. ISBN 9780857113382.
- ^ Baclofen Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. (原始内容存档于2018-12-03) (英语).
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2021-02-12).
- ^ Baclofen - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2020-04-12).