戈利木单抗
戈利木单抗（INN药名 golimumab）（CNTO 148） [5]是一种人类单克隆抗体 ，用作免疫抑制药物 ，商品名欣普利（Simponi） 。
 Cartoon representation of the antibody golimumab's variable fragment. The heavy and light chain fragments are coloured blue and yellow, respectively. From PDB entry 5yoy | |
| 单克隆抗体 | |
|---|---|
| 种类 | 完整抗体 |
| 目标 | TNF-α |
| 临床资料 | |
| 商品名 | Simponi, Simponi Aria |
| 其他名称 | CNTO-148[1] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a610010 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | Subcutaneous injection |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
| CAS号 | 476181-74-5  |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
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| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.226.360 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C6530H10068N1752O2026S44 |
| 摩尔质量 | 146,945.25 g·mol−1 |
机制
编辑本抗体乃对抗促进发炎的肿瘤坏死因子α （TNF-alpha） [6]而抑制之。
使用后发现 C反应蛋白 （CRP），介白素-6（IL-6） ，细胞间粘附分子-1（ ICAM -1），基质金属蛋白酶-3（MMP-3）和血管内皮生长因子 （VEGF）的水平明显降低，显示戈利木单克隆抗体可有效调节发炎反应与骨骼代谢。 [7]
适应症
编辑欧洲药品管理局 （EMA）核准将戈利木单克隆抗体用于治疗类风湿性关节炎，干癣性关节炎（psoriatic arthritis）和强直性脊柱炎。 [8] 于2013年戈利木单克隆抗体被美国食品药物管理局（FDA）和欧洲药品管理局批准用于治疗溃疡性结肠炎 。 [9] [10] 本药物可经由皮下注射或静脉内注射给予。 [7]
参考文献
编辑- ^ Mazumdar S, Greenwald D. Golimumab. mAbs. 2009, 1 (5): 422–31 [2020-02-26]. PMC 2759491
. PMID 20065639. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. （原始内容存档于2014-08-08）.
- ^ Simponi- golimumab injection, solution. DailyMed. 30 September 2019 [11 November 2020]. （原始内容存档于2021-03-25）.
- ^ Simponi Aria- golimumab solution. DailyMed. 2 October 2020 [11 November 2020]. （原始内容存档于2021-03-24）.
- ^ Simponi EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018 [11 November 2020]. （原始内容存档于2020-11-11）.
- ^ Golimumab. mAbs. 2009, 1 (5): 422–31 [2020-02-26]. PMC 2759491 . PMID 20065639. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. （原始内容存档于2014-08-08）.
- ^ Statement On A Nonproprietary Name Adopted By The USAN Council – Golimumab （页面存档备份，存于互联网档案馆）, American Medical Association.
- ^ 7.0 7.1 EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis with synthetic and biological disease-modifying antirheumatic drugs: 2013 update. Annals of the Rheumatic Diseases. March 2014, 73 (3): 492–509. PMC 4079096 . doi:10.1007/s13554-013-0012-y.
- ^ Simponi (golimumab) Receives FDA Approval as First Once-Monthly Anti-TNF for Treatment of Rheumatoid Arthritis, Psoriatic Arthritis and Ankylosing Spondylitis. www.drugs.com. [2016-05-09]. （原始内容存档于2011-06-07）.
- ^ Golimumab for the treatment of ulcerative colitis. Clinical and Experimental Gastroenterology. 2014-03-12, 7: 53–9. PMC 3958527 . PMID 24648749. doi:10.2147/CEG.S48741.
- ^ Johnson & Johnson Reports 2008 First-Quarter Results. [2008-04-28]. （原始内容存档于2008-10-07）.
