氟桂利嗪
化合物
氟桂利嗪(Flunarizine、2HCL、氟脑嗪、脑灵、西比灵、服脑清)为脑循环系统促进剂，属于一种钙通道阻滞药。[1] 氟桂利嗪是一种非选择性的钙进入阻滞剂、而其运作包括有"组织胺H1"受体阻断活性。“它是有效的作为偏头痛、[2] 闭塞性周边血管疾病(Peripheral vascular disease)、中枢和周边引起的晕眩(Vertigo)等病症的预防治疗，并作为癫痫治疗的佐剂。”它可能有助于减少较严重形态的“交替性偏瘫”(Alternating hemiplegia)之麻痹性持续发作与严重度，以及有效地治疗“快速发作的肌张力障碍帕金森病”(rapid onset dystonia-parkinsonism/RDP)。以上的这两种情况共有ATP13A基因的突变；氟桂利嗪在美国或日本是不允许作为处方药。[3] 且氟桂利嗪在成人和儿童身上已经显著地显示出减少头痛发作的频率和严重程度。氟桂利嗪为比利时杨森制药(Janssen Pharmaceutica)于1968年所研创。
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| 临床资料 | |
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| 其他名称 | 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamyl-piperazine |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| ATC码 | |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 52468-60-7  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.052.652 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C26H26F2N2 |
| 摩尔质量 | 404.50 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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副作用及禁忌
编辑氟桂利嗪有一定的副作用，包括体重增加、锥体外系反应(extrapyramidal effects)、嗜睡和抑郁症，它禁忌(contraindication)于"低血压"(hypotension)、"心脏衰竭"和"心律失常"(arrhythmia)。抑郁症、严重便秘或一些锥体外症候群(extrapyramidal disorders)等患者需避免使用氟桂利嗪。
商标名称
编辑- Sibelium(西比灵) 5公丝，杨森制药(Janssen Pharmaceutica). Rizelium 5mg and 10mg Capsule by UniMed & UniHealth Mfg. Ltd (孟加拉)。
- Fluzine(服脑清) (黄色圆形)锭剂5公丝，台湾"生达化学制药股份有限公司". Fluzine（Flunarizine）Tablets 5mg "Standard"。
参见
编辑注释
编辑- ^ Calium channel blocker
- ^ Effective in migraine. [2014-04-27]. （原始内容存档于2014-03-13）.
- ^ ATP13A mutation,and response to flunarizine. [2014-04-27]. （原始内容存档于2015-08-10）.
参考文献
编辑- Therapeutic Choices, sixth edition, Canadian Pharmacists Association, 2011.