氯胍(Proguanil,chlorguanide,chloroguanide)是一种治疗和预防疟疾的口服药物[3] [4][5]。常与氯喹阿托伐醌英语Atovaquone并用[4] [3]。与氯喹并用时可治疗轻度氯喹无效的疟疾(chloroquine resistant malaria)[3]。。

氯胍
临床资料
商品名英语Drug nomenclaturePaludrine, others
其他名称chlorguanide, chloroguanide[1]
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
血浆蛋白结合率75%
药物代谢肝脏 (CYP2C19)
代谢产物环氯胍和4-氯苯基双胍
生物半衰期12–21 小时[2]
识别信息
  • 1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]-2-propan-2-ylguanidine
CAS号500-92-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.007.196 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C11H16ClN5
摩尔质量253.73 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点129 °C(264 °F)
  • Clc1ccc(NC(=N/C(=N/C(C)C)N)N)cc1
  • InChI=1S/C11H16ClN5/c1-7(2)15-10(13)17-11(14)16-9-5-3-8(12)4-6-9/h3-7H,1-2H3,(H5,13,14,15,16,17) checkY
  • Key:SSOLNOMRVKKSON-UHFFFAOYSA-N checkY

副作用包括腹泻、便秘、皮疹、脱发和瘙痒[3]。因疟疾在怀孕期症状会更严重,因此用药的好处通常大于风险[3]。若在孕期使用,应与叶酸并用[3]母乳哺育期使用可能是安全的[3]。氯胍在肝脏中代谢为活性代谢物环氯胍[4]

氯胍的研究始于 1945 年[6]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[7]。在美国和加拿大,此药只有以阿托伐醌/氯胍英语Atovaquone/proguanil复方药形式存在[8]

参考文献

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  1. ^ Mehlhorn H. Proguanil. Encyclopedia of Parasitology: A-M. Springer Science & Business Media. 2008: 388. ISBN 9783540489948. (原始内容存档于20 December 2016) (英语). 
  2. ^ Malarone (atovaquone/proguanil) Tablets, Pediatric Tablets. Full Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. Research Triangle Park, NC 27709. [14 July 2016]. (原始内容存档 (PDF)于20 September 2016). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 World Health Organization. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 199, 203. ISBN 9789241547659. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Atovaquone and Proguanil Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  5. ^ Proguanil. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. (原始内容存档于22 January 2018). 
  6. ^ Nzila, Alexis. The past, present and future of antifolates in the treatment of Plasmodium falciparum infection. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2006-06-01, 57 (6): 1043–1054 [2016-11-09]. ISSN 0305-7453. PMID 16617066. doi:10.1093/jac/dkl104 . (原始内容存档于2020-02-04) (英语). 
  7. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  8. ^ Proguanil. www.medscape.com. Medscape. [8 November 2016]. (原始内容存档于9 November 2016).