沙奎那韦

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沙奎那韦Saquinavir, SQV),商品名InviraseFortovase,为一种抗反转录病毒药物,可与其他药物合并治疗艾滋病[2]。通常会与ritonavir英语ritonavir快利佳合并使用,该药属于口服药物[2]

沙奎那韦
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureInvirase, Fortovase
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696001
怀孕分级
  • B1 (Australia)
ATC码
药物动力学数据
生物利用度~4% (without ritonavir boosting)[1]
血浆蛋白结合率98%
药物代谢Hepatic, mainly by CYP3A4
生物半衰期9–15 hours
排泄途径feces (81%) and urine (3%)
识别信息
  • (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
CAS号127779-20-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C38H50N6O5
摩尔质量670.841 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5
  • InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 checkY
  • Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N checkY

常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻,以及疲惫。严重副作用则包含长QT症心阻断英语Heart block高脂血症,以及肝脏问题。妊娠期间用药目前显示安全。本药物属于蛋白酶抑制剂,可抑制HIV蛋白酶英语HIV protease的作用[2]

沙奎那维于1995年首次上市[3][4],并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。[3][5] 本品迄今仍非学名药,因此价格相当昂贵。[6] 一日剂量的批发价约为4.50美金左右。[7]

参考文献 编辑

  1. ^ Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Genentech, Inc. [23 November 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-11-24). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Saquinavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 5, 2015]. (原始内容存档于2015-09-08). 
  3. ^ 3.0 3.1 Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. 2006: 117 [2017-04-30]. ISBN 9781420015706. (原始内容存档于2016-03-31). 
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 509. ISBN 9783527607495 (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13). 
  6. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 72. ISBN 9781284057560. 
  7. ^ Saquinavir. International Drug Price Indicator Guide. [6 September 2015]. [永久失效链接]

外部链接 编辑