环苯扎林(英语:cyclobenzaprine)是一种肌肉松弛剂,用于治疗突发性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛[6]。对脑性麻痹没有用处[6]。是通过口服给药的[6]。建议使用时间不要超过几周[6]

环苯扎林
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureFlexeril、Amrix等
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682514
怀孕分级
给药途径口服
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度33–55%[2][3]
血浆蛋白结合率93%
药物代谢主要:CYP3A4CYP1A2;次要:CYP2D6N-脱甲基化[5]
代谢产物去甲环苯扎林
生物半衰期32小时(8-37小时不等)[4]
排泄途径
识别信息
  • 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)- N,N-dimethyl-1-propanamine
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.588 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H21N
摩尔质量275.40 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
  • InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3 checkY
  • Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N checkY

常见的副作用包括头痛、疲倦、头晕和口干[6]。严重的副作用可能包括心跳不规则[6]。没有证据表明妊娠会造成伤害,但尚未在这一人群中进行充分研究[6]。不得与MAO抑制剂一起使用[6]。现时尚不清楚是如何运作的[6]

环苯扎林于1977年在美国被准予用于医疗用途[6]。是一种通用名药物[6]。在美国,截至2018年,每剂的批发成本不到0.05美元[8]。2017年,环苯扎林是美国第43大最常见的处方药,处方数量超过1700万张[9][10]

参考资料

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  1. ^ Cyclobenzaprine Use During Pregnancy. Drugs.com. [8 January 2020]. (原始内容存档于2 June 2019). 
  2. ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
  3. ^ Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only. nih.gov. [1 October 2016]. (原始内容存档于21 April 2016). 
  4. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc. AMR40470 (Amrix) Prescribing Information (PDF). May 2016 [2 February 2017]. (原始内容存档 (PDF)于22 December 2016). 
  5. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc. AMR40470 (Amrix) Prescribing Information (PDF). May 2016 [2 February 2017]. (原始内容存档 (PDF)于22 December 2016). 
  6. ^ 6.00 6.01 6.02 6.03 6.04 6.05 6.06 6.07 6.08 6.09 6.10 6.11 6.12 Cyclobenzaprine Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [22 December 2018]. (原始内容存档于23 December 2018). 
  7. ^ WHOCC - ATC/DDD Index. www.whocc.no. [9 September 2020]. (原始内容存档于26 September 2020). 
  8. ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. (原始内容存档于19 December 2018). 
  9. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于12 February 2021). 
  10. ^ Cyclobenzaprine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于12 April 2020).