磺胺嘧啶
磺胺嘧啶（英语：Sulfadiazine），是一种磺胺类的广效抗细菌药[1]，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，可治疗全身性感染。常与乙胺嘧啶并用，为弓虫症的首选药物[4]。当作第二线药物，用于治疗中耳炎、预防风湿热、软性下疳、披衣菌感染与流感嗜血杆菌感染[1]。属于口服给药[1]。
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| 临床资料 | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682130 |
| 给药途径 | 外用药膏、口服 |
| 药物类别 | Antibiotic (磺胺类药物)[1] |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | ? |
| 血浆蛋白结合率 | 38-48%[2] |
| 药物代谢 | 在肝脏中乙酰化[2] |
| 生物半衰期 | 7-17 小时[2] |
| 排泄途径 | 尿液 [2] |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 68-35-9  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.623 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C10H10N4O2S |
| 摩尔质量 | 250.278 g/mol |
| 熔点 | 252至256 °C（486至493 °F） |
常见副作用为恶心、腹泻、头痛、发烧、皮疹、抑郁和胰腺炎[1]。不建议下列患者使用本药：具有严重肝或肾病患，或是紫质症患者[4]。怀孕时使用本药可能会增加胎儿罹患核黄疸的风险[1]。虽然药商不建议哺喂母奶者使用，但目前认为对健康婴儿来说尚属安全[3]。在药物分类中，属于磺胺类药物[1]。
磺胺嘧啶在 1941 年核准于美国治疗使用[1][5]。此药名列世界卫生组织基本药物标准清单，意即认可为医疗系统中最有效且安全的必备药物[6]。市面上可取得磺胺嘧啶的学名药[1]。发展中国家的每月药物批发价约为 2.70 - 7.32 美元[7]。在美国，每月的治疗药费超过 200 美元[8]。
特性 编辑
磺胺嘧啶纯品为无臭无味的白色结晶或粉末状，在光照射下不稳定，粉末会逐渐变暗。磺胺嘧啶与硝酸银反应可生成外用药磺胺嘧啶银，用于治疗烧伤等引起的细菌感染[9]:337-340。
磺胺嘧啶口服易吸收，但吸收速度较慢，血药浓度在给药后 3-6 小时方达到高峰，半衰期则大约是 17 小时。磺胺嘧啶目前在磺胺类药物中拥有最低的血浆蛋白结合率和最高的血脑屏障透过率。代谢方面，磺胺嘧啶会在肝脏内发生代谢，生成半衰期更长、无抗菌活性的乙酰化产物。磺胺嘧啶和代谢产生的乙酰化产物都主要通过肾小球滤过清除。因为磺胺嘧啶水溶性低，可能会在尿中形成结晶，对肾脏产生损害。可服用与磺胺嘧啶等量的碳酸氢钠使尿液堿化、增加磺胺嘧啶溶解度、减少结晶尿对肾脏的损伤[9]:337-340。
医疗用途 编辑
借由抑制细菌内的叶酸生产，达到杀死引起感染的细菌，常用于治疗泌尿道感染和烧烫伤。
亦可用于治疗全身性的感染，适用症包括风湿热、软性下疳、披衣菌感染，以及流感嗜血杆菌引发的感染[1]。因为磺胺嘧啶的血脑屏障透过率高，也用于治疗流行性脑炎。
作用机转 编辑
磺胺嘧啶会抑制酵素二氢叶酸合成酶。
副作用 编辑
参见 编辑
参考文献 编辑
- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 Sulfadiazine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Sulfadiazine Monograph for Professionals | Drugs.com. www.drugs.com. [28 June 2017]. （原始内容存档于20 December 2016）.
- ^ 3.0 3.1 Sulfadiazine Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [28 June 2017]. （原始内容存档于20 December 2016）.
- ^ 4.0 4.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 126, 205. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053.
- ^ Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products. www.accessdata.fda.gov. [11 November 2018]. （原始内容存档于2020-01-17）.
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Sulfadiazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. （原始内容存档于2018-07-07）.
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 104. ISBN 9781284057560.
- ^ 9.0 9.1 Roger G. Finch; et al. Antibiotic and Chemotherapy 9th edition. Elsevier. 2010. ISBN 978-0-7020-4064-1.