艾拉莫德
化合物
艾拉莫德(英文:Iguratimod)[1]是一种具抗炎作用的小分子药物,在中国和日本,常联合氨甲蝶呤一起用于治疗类风湿性关节炎[2]。截止至2015年,其作用靶点尚未查明,但显示出阻止NF-κB活化的效果,进而导致环氧化酶-2(COX-2)和几种炎性细胞因子被选择性抑制[2]。
临床资料 | |
---|---|
商品名 | Careram; Kolbet |
其他名称 | T-614 |
ATC码 |
|
法律规范状态 | |
法律规范 |
|
识别信息 | |
| |
CAS号 | 123663-49-0 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.236.037 |
化学信息 | |
化学式 | C17H14N2O6S |
摩尔质量 | 374.37 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
其副作用包括转氨酶升高、恶心、呕吐、胃痛、皮疹和瘙痒[2]。
艾拉莫德为7-甲磺酰胺基-6-苯氧基色满酮衍生物,于2000年问世[2][3]。它于2003年提交日本监管部门批准;该申请于2009年被撤回,并随后2011年与补充数据一起重新提交,并于2012年获准在日本上市[2]。该药物在日本由卫材株式会社和大正富山医药社负责市场销售[4] 。2011年先声药业独立于日本创始人在中国获批[2][5]。
艾拉莫德在开发探索阶段被称为T-614,上市后以商品名Careram(日语:ケアラム)和Kolbet(日语:コルベット)销售[6]。
参考文献
编辑- ^ 张源潮、王峰、王威严、于成成、杨清锐. 类风湿关节炎治疗新药艾拉莫德. 世界临床药物. 2013, 34 (2): 65–69.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M. Iguratimod for the treatment of rheumatoid arthritis in Japan. Expert Review of Clinical Immunology. May 2015, 11 (5): 565–73. PMID 25797025. S2CID 25134255. doi:10.1586/1744666X.2015.1027151.
- ^ Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S. Synthesis and antiinflammatory activity of 7-methanesulfonylamino-6-phenoxychromones. Antiarthritic effect of the 3-formylamino compound (T-614) in chronic inflammatory disease models. Chemical & Pharmaceutical Bulletin. January 2000, 48 (1): 131–9 [2024-07-02]. PMID 10705489. doi:10.1248/cpb.48.131 . (原始内容存档于2022-06-20).
- ^ Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N. Chapter Thirty-One – To Market, To Market—2011. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 2012, 47: 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X.
- ^ Iguratimod - Simcere. AdisInsight. [27 May 2018]. (原始内容存档于2023-11-29) (英语).
- ^ Iguratimod - Toyama Chemical. AdisInsight. [27 May 2018]. (原始内容存档于2023-11-29) (英语).