艾拉莫德
化合物
艾拉莫德(英文:Iguratimod)[1]是一種具抗炎作用的小分子藥物,在中國和日本,常聯合氨甲蝶呤一起用於治療類風濕性關節炎[2]。截止至2015年,其作用靶點尚未查明,但顯示出阻止NF-κB活化的效果,進而導致環氧化酶-2(COX-2)和幾種炎性細胞因子被選擇性抑制[2]。
臨床資料 | |
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商品名 | Careram; Kolbet |
其他名稱 | T-614 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 123663-49-0 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.236.037 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H14N2O6S |
摩爾質量 | 374.37 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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其副作用包括轉氨酶升高、噁心、嘔吐、胃痛、皮疹和瘙癢[2]。
艾拉莫德為7-甲磺酰胺基-6-苯氧基色滿酮衍生物,於2000年問世[2][3]。它於2003年提交日本監管部門批准;該申請於2009年被撤回,並隨後2011年與補充數據一起重新提交,並於2012年獲准在日本上市[2]。該藥物在日本由衛材株式會社和大正富山醫藥社負責市場銷售[4] 。2011年先聲藥業獨立於日本創始人在中國獲批[2][5]。
艾拉莫德在開發探索階段被稱為T-614,上市後以商品名Careram(日語:ケアラム)和Kolbet(日語:コルベット)銷售[6]。
參考文獻
編輯- ^ 張源潮、王峰、王威嚴、於成成、楊清銳. 类风湿关节炎治疗新药艾拉莫德. 世界臨床藥物. 2013, 34 (2): 65–69.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M. Iguratimod for the treatment of rheumatoid arthritis in Japan. Expert Review of Clinical Immunology. May 2015, 11 (5): 565–73. PMID 25797025. S2CID 25134255. doi:10.1586/1744666X.2015.1027151.
- ^ Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S. Synthesis and antiinflammatory activity of 7-methanesulfonylamino-6-phenoxychromones. Antiarthritic effect of the 3-formylamino compound (T-614) in chronic inflammatory disease models. Chemical & Pharmaceutical Bulletin. January 2000, 48 (1): 131–9 [2024-07-02]. PMID 10705489. doi:10.1248/cpb.48.131 . (原始內容存檔於2022-06-20).
- ^ Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N. Chapter Thirty-One – To Market, To Market—2011. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 2012, 47: 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X.
- ^ Iguratimod - Simcere. AdisInsight. [27 May 2018]. (原始內容存檔於2023-11-29) (英語).
- ^ Iguratimod - Toyama Chemical. AdisInsight. [27 May 2018]. (原始內容存檔於2023-11-29) (英語).