艾拉莫德

化合物

艾拉莫德(英文:Iguratimod)[1]是一種具抗炎作用的小分子藥物,在中國和日本,常聯合氨甲蝶呤一起用於治療類風濕性關節炎[2]。截止至2015年,其作用靶點尚未查明,但顯示出阻止NF-κB活化的效果,進而導致環氧化酶-2(COX-2)和幾種炎性細胞因子被選擇性抑制[2]

艾拉莫德
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureCareram; Kolbet
其他名稱T-614
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • N-(3-Formamido-4-oxo-6-phenoxy-4H-chromen-7-yl)methanesulfonamide
CAS號123663-49-0
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.236.037 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C17H14N2O6S
摩爾質量374.37 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=S(=O)(Nc3c(Oc1ccccc1)cc2c(O/C=C(\C2=O)NC=O)c3)C
  • InChI=1S/C17H14N2O6S/c1-26(22,23)19-13-8-15-12(17(21)14(9-24-15)18-10-20)7-16(13)25-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,19H,1H3,(H,18,20)
  • Key:ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N

其副作用包括轉氨酶升高、噁心、嘔吐、胃痛、皮疹和瘙癢[2]

艾拉莫德為7-甲磺酰胺基-6-苯氧基色滿酮衍生物,於2000年問世[2][3]。它於2003年提交日本監管部門批准;該申請於2009年被撤回,並隨後2011年與補充數據一起重新提交,並於2012年獲准在日本上市[2]。該藥物在日本由衛材株式會社和大正富山醫藥社負責市場銷售[4] 。2011年先聲藥業獨立於日本創始人在中國獲批[2][5]

艾拉莫德在開發探索階段被稱為T-614,上市後以商品名Careram(日語:ケアラム)和Kolbet(日語:コルベット)銷售[6]

參考文獻

編輯
  1. ^ 張源潮、王峰、王威嚴、於成成、楊清銳. 类风湿关节炎治疗新药艾拉莫德. 世界臨床藥物. 2013, 34 (2): 65–69. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M. Iguratimod for the treatment of rheumatoid arthritis in Japan. Expert Review of Clinical Immunology. May 2015, 11 (5): 565–73. PMID 25797025. S2CID 25134255. doi:10.1586/1744666X.2015.1027151. 
  3. ^ Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S. Synthesis and antiinflammatory activity of 7-methanesulfonylamino-6-phenoxychromones. Antiarthritic effect of the 3-formylamino compound (T-614) in chronic inflammatory disease models. Chemical & Pharmaceutical Bulletin. January 2000, 48 (1): 131–9 [2024-07-02]. PMID 10705489. doi:10.1248/cpb.48.131 . (原始內容存檔於2022-06-20). 
  4. ^ Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N. Chapter Thirty-One – To Market, To Market—2011. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 2012, 47: 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X. 
  5. ^ Iguratimod - Simcere. AdisInsight. [27 May 2018]. (原始內容存檔於2023-11-29) (英語). 
  6. ^ Iguratimod - Toyama Chemical. AdisInsight. [27 May 2018]. (原始內容存檔於2023-11-29) (英語).