阿齐沙坦

阿齐沙坦
临床资料
其他名称	TAK-536
ATC码	C09CA09 (WHO) ;
识别信息
	IUPAC命名法 (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate; ;
CAS号	147403-03-0
PubChem CID	9825285;
IUPHAR/BPS	6901;
ChemSpider	8001032 ;
UNII	F9NUX55P23;
KEGG	D08864 ;
ChEBI	CHEBI:68850 ;
ChEMBL	ChEMBL57242 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70163712 ;
ECHA InfoCard	100.235.975
化学信息
化学式	C30H24N4O8
摩尔质量	568.5
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Cc2oc(=O)oc2COC(=O)c4c1c(ccc4)nc(OCC)n1Cc(cc6)ccc6-c3ccccc3-c5nc(=O)on5;

阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN）是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。

前体药物

作为前体药物的阿齐沙坦酯 （azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，正在美国食品药品监督管理局审批中，预计2012年可拿到上市批文，^[1]^[2]该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用^[3] ，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

汤森路透社（Thomson Reuters）预测若该药顺利通过认证，在2014年时应可达到年销售七亿三百三十万美元^[4]。

临床实验

阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。^[4]

另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。^[4]

参考资料

^ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov). [2008-06-20]. （原始内容存档于2019-07-02）.
^ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape（英语：Medscape）. 2010-08-02 [2010-08-02]. （原始内容存档于2012-01-14）.
^ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-04-28 [2011-02-07]. （原始内容存档于2018-01-20）（英语）.
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-05-03 [2011-02-07]. （原始内容存档于2013-10-31）（英语）.

延伸阅读

Jessica C. Song, MA, PharmD, Pritha Singh, Wilson Fung Fung. Focus on Azilsartan: A next-generation angiotensin II receptor blocker for the treatment of hypertension. Formulary. 2010-12-01 （英语）. ^{[永久失效链接]}
Takeda Pharmaceutical Company Limited. Takeda Submits European Marketing Authorisation Application for Azilsartan Medoxomil, an Investigational Compound for the Treatment of Essential Hypertension. 2010-10-20 [2011-02-07]. （原始内容存档于2012-05-10）（英语）. 此为武田制药公司（Takeda）对产品的说明

[1] Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov). [2008-06-20]. （原始内容存档于2019-07-02）.

[2] Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape（英语：Medscape）. 2010-08-02 [2010-08-02]. （原始内容存档于2012-01-14）.

[3] Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-04-28 [2011-02-07]. （原始内容存档于2018-01-20）（英语）.

[reuters-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-05-03 [2011-02-07]. （原始内容存档于2013-10-31）（英语）.

[1]

[2]

[3]

[4]