阿齊沙坦

化合物

阿齊沙坦(又稱阿齊沙坦酯,英語:Azilsartan)(INN) 是一款正處於研發中的治療高血壓症的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用於治療高血壓症,也是目前唯一處於末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類)藥物。

阿齊沙坦
臨床資料
其他名稱TAK-536
ATC碼
識別資訊
  • (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate
CAS號147403-03-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.235.975 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C30H24N4O8
摩爾質量568.5
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Cc2oc(=O)oc2COC(=O)c4c1c(ccc4)nc(OCC)n1Cc(cc6)ccc6-c3ccccc3-c5nc(=O)on5

前體藥物

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作為前體藥物阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491),2010年4月28日,日本武田製藥公司(Takeda)所研發的該藥物完成了三期臨床試驗,正在美國食品藥品監督管理局審批中,預計2012年可拿到上市批文,[1][2]該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用[3] ,被視作坎地沙坦酯的下一代產品。

湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元[4]

臨床實驗

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阿齊沙坦酯對於降低血壓有著較為顯著的療效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯(Benicar®、由第一制藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。[4]

另有一項為期六周的實驗,將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進行了比較,共有1272位病人參與。結果顯示,20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。[4]

參考資料

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  1. ^ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov). [2008-06-20]. (原始內容存檔於2019-07-02). 
  2. ^ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape英語Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02]. (原始內容存檔於2012-01-14). 
  3. ^ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-04-28 [2011-02-07]. (原始內容存檔於2018-01-20) (英語). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-05-03 [2011-02-07]. (原始內容存檔於2013-10-31) (英語). 

延伸閱讀

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