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青蒿琥酯/阿莫待奎

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青蒿琥酯/阿莫待奎（英语：Artesunate/Amodiaquine，简称ASAQ）以商品名Camoquin等于市场上销售，是一种用于治疗疟疾的药物。[3][4]它是青蒿琥酯和阿莫待奎两种药物组成的复方药，两者合并使用可降低疟原虫产生抗药性的风险。[3]特别建议用于治疗急性、无并发症的恶性疟原虫感染。[5]此药物经由口服方式给药。

青蒿琥酯/阿莫待奎
组成
青蒿琥酯抗疟药
阿莫待奎抗疟药
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Camoquin及其他[1]
其他名称ASAQ
给药途径口服给药
ATC码
识别信息
CAS号88495-63-0  checkY
86-42-0  checkY
ChemSpider
  • none
UNII

使用后的副作用有食欲不振、恶心、腹痛、嗜睡、睡眠困难和咳嗽。[6]个体于怀孕期间使用对于胎儿的安全性尚未被确定，然而如无其他治疗药物可资利用时，可权衡使用。[6]据信在个体进行母乳哺育期间使用，对于婴儿属于安全。[6]青蒿琥酯和阿莫待奎两种均为抗疟药，但透过不同的机制发挥作用。[6]

青蒿琥酯的作用机转仍未被完全了解，且有争议。它是一种前体药物，可迅速转化为具活性形式的双氢青蒿素 (DHA)。过程涉及透过血浆酯酶水解4-碳酯基。[7]推测DHA药效团中过氧化物桥的裂解会产生活性氧 (ROS)，而增加氧化压力并透过烷基化引起疟原虫蛋白损伤。此外，青蒿琥酯还可有效抑制重要的恶性疟原虫外运蛋白1 (EXP1) - 一种膜谷胱甘肽S-转移酶（MAPEG家族）。[8]青蒿素于2016年已被证明可与大量标靶结合，显示它有混杂的作用方式。[9]有证据显示DHA抑制内质膜上的钙依赖性ATP酶，而破坏寄生虫的蛋白质折叠。[7]而阿莫待奎是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟药。它对间日疟原虫、恶性疟原虫、卵形疟原虫和疟原虫具有裂殖子杀灭作用，破坏受感染红细胞内的疟原虫形式。4-氨基喹啉衍生物对疟原虫的作用机制尚未建立。阿莫待奎可穿透被感染的红血球，并阻止寄生虫将血红素聚合成一种称为疟色素的不可溶产物，导致寄生虫死亡。[6]

此药物于2007年上市，[10]并已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[[3]市面上有其通用名药物流通。[10]截至2014年，此药物并未在美国或英国上市。[1][11]

医疗用途

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早期临床试验显示每天使用一次剂量即可产生疗效。[12]随后临床使用，证明此药物与另一种复方药复方蒿甲醚（即青蒿甲醚/苯芴醇）具有相同疗效，[13]由于此药物每日仅需一次剂量，较复方蒿甲醚需每日二次剂量简单，因此在实地使用时，可能更能提高患者遵嘱（英语：Adherence (medicine)）的目的。

特定群体

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怀孕

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个体在怀孕期间感染疟疾将会特别危险。医疗卫生提供者必须权衡使用此药物治疗，对母亲和胎儿的利弊。使用阿莫待奎对于孕妇的安全性尚未正式确定，但依据多年的经验显示并无致畸风险。[6]

母乳哺育

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药物分泌到母乳中的数量很小，因此进行母乳哺育的妇女可接受此药物治疗。[6]

禁忌症

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  • 对此药物中活性物质或任何赋形剂过敏者。
  • 曾因服用阿莫待奎而出现肝脏损伤
  • 曾因服用阿莫待奎而出现血液学病变
  • 视网膜病变（英语：Retinopathy）（如频繁使用后）

此药物不可用于疟疾预防，因为它可能会导致粒细胞缺乏症（英语：Agranulocytosis）和严重的肝毒性（英语：hepatotoxicity）[6]

交互作用

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此药物可能会与治疗艾滋病和结核病的药物发生交互作用，但临床数据很少。不建议将此药物与抑制肝脏细胞色素P450中的CYP2A6（英语：CYP2A6）（如甲氧沙林（英语：methoxsalen）、匹鲁卡品和反苯环丙胺）或抑制CYP2C8（英语：CYP2C8）（如甲氧苄啶、酮康唑、利托那韦、沙奎那韦、洛匹那韦、吉非罗齐和孟鲁司特）的药物同时服用。[6]

社会与文化

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青蒿琥酯/阿莫待奎由非营利药物研发机构遭忽视疾病药物倡议（英语：Drugs for Neglected Diseases initiative）（简称DNDi）与赛诺菲药业合作开发，作为一种经济实惠的疟疾治疗药物，主要供应位于热带与亚热带的发展中国家人民使用，于2007年问世。[10]此药物于2015年交给非营利机构疟疾药物风险投资公司（英语：Medicines for Malaria Venture） (简称MMV）之下的抗疟药物取得与产品管理小组（英语：Medicines for Malaria Venture Access and Product Management Team）管理（包括从药物上市后的监管、市场推广、销售到最终退市）以期能让最有需要的患者获得最有效的治疗。[14]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 Ainsworth SB. Amodiaquine with artesunate. Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life. John Wiley & Sons. 2014: 75. ISBN 9781118819517. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  2. ^ Artesunate. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. ^ Oyakhirome S, Pötschke M, Schwarz NG, Dörnemann J, Laengin M, Salazar CO, et al. Artesunate--amodiaquine combination therapy for falciparum malaria in young Gabonese children. Malaria Journal. March 2007, 6: 29. PMC 1831475  . PMID 17352806. doi:10.1186/1475-2875-6-29  . 
  5. ^ World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 187. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 6.6 6.7 6.8 Artesunate Amodiaquine Winthrop (PDF). October 2021 [2024-0929]. 
  7. ^ 7.0 7.1 Cui L, Su XZ. Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-Infective Therapy. October 2009, 7 (8): 999–1013. PMC 2778258  . PMID 19803708. doi:10.1586/eri.09.68. 
  8. ^ Lisewski AM, Quiros JP, Ng CL, Adikesavan AK, Miura K, Putluri N, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. August 2014, 158 (4): 916–928. PMC 4167585  . PMID 25126794. doi:10.1016/j.cell.2014.07.011. 
  9. ^ Wang J, Zhang CJ, Chia WN, Loh CC, Li Z, Lee YM, et al. Haem-activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum. Nature Communications. December 2015, 6: 10111. Bibcode:2015NatCo...610111W. PMC 4703832  . PMID 26694030. doi:10.1038/ncomms10111. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 New, Once-a-Day Fixed-Dose Combination Against Malaria Now Available – DNDi. www.dndi.org. 1 March 2007 [12 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）. 
  11. ^ Rosenthal PJ, Kamya M. Malaria. Goldman L, Schafer AI (编). Goldman-Cecil Medicine. Elsevier Health Sciences. 2015: 2112. ISBN 9780323322850. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  12. ^ Ndiaye JL, Randrianarivelojosia M, Sagara I, Brasseur P, Ndiaye I, Faye B, et al. Randomized, multicentre assessment of the efficacy and safety of ASAQ--a fixed-dose artesunate-amodiaquine combination therapy in the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria. Malaria Journal. June 2009, 8: 125. PMC 2698916  . PMID 19505304. doi:10.1186/1475-2875-8-125  . 
  13. ^ Ndiaye JL, Faye B, Gueye A, Tine R, Ndiaye D, Tchania C, et al. Repeated treatment of recurrent uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in Senegal with fixed-dose artesunate plus amodiaquine versus fixed-dose artemether plus lumefantrine: a randomized, open-label trial. Malaria Journal. August 2011, 10: 237. PMC 3171378  . PMID 21838909. doi:10.1186/1475-2875-10-237  . 
  14. ^ DNDi passes the ball to MMV | Medicines for Malaria Venture. www.mmv.org. 2015-05-22 [2020-02-13]. 

外部链接

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