齐拉西酮(Ziprasidone),以 Geodon 等品牌上市,是一种非典型抗精神病药(AAP;SGAs),用于治疗思觉失调症(旧称:精神分裂症)以及伴有躁郁症相关的急性狂躁症与激越性抑郁症英语Mixed affective state[3]其立即释放药性的肌肉注射形式被批准用于精神分裂症患者的急性精神运动性激越英语Psychomotor agitation症。齐拉西酮也可用于情绪抑郁症状、躁郁症的治疗英语Treatment of bipolar disorder,与创伤后压力症候群(PTSD)等症状的药品仿单标示外使用英语Off-label use之治疗药物。[4]

齐拉西酮
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureGeodon, Zeldox, Zipwell
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699062
核准状况
怀孕分级
给药途径口服(胶囊剂)、IM
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度60% (口服)[1]
100% (IM)
药物代谢的(醛糖还原酶)
生物半衰期7 to 10 小时[2]
排泄途径尿液及粪便
识别信息
  • 52-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS号146939-27-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.106.954 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H21ClN4OS
摩尔质量412.936 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C1Cc2c(N1)cc(Cl)c(c2)CCN3CCN(CC3)c4nsc5ccccc45
  • InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27) checkY
  • Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N checkY

齐拉西酮的口服给药是以盐酸盐,齐拉西酮盐酸盐(ziprasidone hydrochloride)等的药形。另一方面,肌肉注射(IM)给药是以甲磺酸盐、齐拉西酮甲磺酸盐三水合物(ziprasidone mesylate trihydrate;三水合物甲磺酸齐拉西酮)等的药形,并以冻干粉末形式提供。齐拉西酮于2001年2月5日在美国获得批准上市。[5][6]

注释 编辑

  1. ^ Stahl; Chiara Mattei; Maria Paola Rapagnani. Ziprasidone Hydrocloride: What Role in the Management of Schizophrenia?. Journal of Central Nervous System Disease. February 2011, 3: 1–16. PMC 3663608 . PMID 23861634. doi:10.4137/JCNSD.S4138. 
  2. ^ Nicolson, SE; Nemeroff, CB. Ziprasidone in the treatment of mania in bipolar disorder. Neuropsychiatr Dis Treat. December 2007, 3 (6): 823–34. PMC 2656324 . PMID 19300617. 
  3. ^ Geodon. Drugs.com. [June 4, 2015]. (原始内容存档于2021-04-28). 
  4. ^ Poole, Jerod. Geodon Approved Uses. CrazyMeds. [June 19, 2015]. (原始内容存档于2017-09-27). 
  5. ^ 存档副本. [2018-10-02]. (原始内容存档于2017-09-18). 
  6. ^ 存档副本. [2018-10-02]. (原始内容存档于2021-04-03). 

延伸阅读 编辑

参见 编辑

外部链接 编辑

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