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乙胺嗪

化合物
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乙胺嗪 （英语：Diethylcarbamazine，简称DEC）是一种用于治疗丝虫病（英语：filariasis）（包括淋巴丝虫病、热带肺嗜酸性粒细胞增多症（英语：tropical pulmonary eosinophilia）和罗阿丝虫病（英语：loiasis））的药物。[1]它也可为高危险群作预防感染罗阿丝虫病之用。[1]虽然此药物已用于治疗蟠尾丝虫症（即河盲症），但属于阿维菌素家族的伊维菌素才是首选药物。[2]此药物透过口服方式给药。[3]

乙胺嗪
临床资料
其他名称DEC, N, N-diethyl-4-methyl-1-piperazine carboxamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物半衰期约8小时
排泄途径绝大部分以原形随尿液排出，有5%随粪便排出
识别信息
  • N,N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide
CAS号90-89-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.001.840 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H21N3O
摩尔质量199.30 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点47至49 °C（117至120 °F）
  • C1CN(C)CCN1C(=O)N(CC)CC
  • InChI=1S/C10H21N3O/c1-4-12(5-2)10(14)13-8-6-11(3)7-9-13/h4-9H2,1-3H3 checkY
  • Key:RCKMWOKWVGPNJF-UHFFFAOYSA-N checkY

使用后常见的副作用有搔痒、脸部肿胀、头痛和疲倦感。[3]其他副作用有视力丧失和头晕。较少见的副作用有腹痛、食欲降低、腹泻、心搏停止和姿位性低血压等。[4]虽说个体于怀孕期间使用，似乎对胎儿属于安全，[5][6]但世界卫生组织（WHO）及一般药业提供的说明均建议在可能情况下，等到分娩之后再行使用。[2]个体在进行母乳哺育期间，为防止对婴儿产生可能的影响，也建议避免使用。[4][7]

此药物由4-甲基-哌嗪制成，[8]属于驱虫药类药物。[4]

乙胺嗪于1947年[9]由印度裔美国籍生物化学家Yellapragada Subbarow（英语：Yellapragada Subbarow）发现，[10][11]已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[12]乙胺嗪并未在美国上市，但可从美国疾病管制与预防中心（CDC）取得。[1]

医疗用途

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乙胺嗪适用于治疗某些丝虫病（包括由班克罗夫丝虫（英语：Wuchereria bancrofti）、马来丝虫（英语：Brugia malayi）或帝汶丝虫（英语：Brugia timori）感染引起的淋巴丝虫病）、罗阿丝虫病和热带肺嗜酸性粒细胞增多症。[13]世界卫生组织（WHO）建议用此药物为微丝蚴（英语：microfilariae）感染者治疗，并在流行地区用于控制丝虫病的传播。[14]

在印度和中国曾有在疫病流行区域，于食用盐中添加乙胺嗪（DEC强化盐）供居民摄取以对抗淋巴丝虫病。中国以前是淋巴丝虫病患者人数最多的国家，数亿人生活在地方性流行区。中国各省份采用不同的综合干预措施，其中超过1.94亿人曾使用加药盐，加药盐在某些省份甚至是最主要的干预措施。迄1994年，中国所有省份均达到基本消除淋巴丝虫病的标准，根据该国专家的意见，加药盐发挥有关键作用。[15]

禁忌症

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对于乙胺嗪有适用禁忌的个体有：[16]

  • 已被证实对该药物过敏的个体。
  • 孕妇 (推迟治疗，待分娩后进行)。
  • 婴儿。
  • 老年人。
  • 身体衰弱者 (通常被排除在集体治疗计划之外)。
  • 心脏病患者。
  • 肾功能受损患者。

对于可能患有蟠尾丝虫症的患者，由于有造成马佐替氏反应（英语：Mazzotti reaction）的风险（反应通常在治疗后7天内发生，症状可能有发烧、荨麻疹、淋巴结肿大、心跳过速和低血压等，有致命可能性），也禁用乙胺嗪。[17]

与其他药物交互作用

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目前尚无此类报告。[16]

作用机制

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乙胺嗪是微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂，让微丝蚴更容易受到人体先天免疫攻击，但并不能彻底杀死这些幼虫。[18]

药效学

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乙胺嗪是一种驱虫药，但与其他抗寄生虫化合物不同。它是一种合成有机化合物，对多种寄生虫具有高度针对性，且不含任何有毒金属元素。[19]药物在人体内的生物半衰期约为8小时。[19]

乙胺嗪在体内分布广泛，主要以以下两种方式排出体外：[7]

  • 绝大部分以原形随尿液排出。
  • 少部分以N-氧化物代谢物的形式随尿液排出。

尿液pH值会影响药物的尿液排泄量和生物半衰期。大约5%的药物会随粪便排出体外。[7]

社会与文化

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品牌名称

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品牌名称包括有Hetrazan、Carbilazine、Caricide、Cypip、Ethodryl、Notézine、Spatonin、Filaribits、Banocide Forte和Eofil。[20]

兽医用途

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此药物曾被用于预防犬心丝虫感染，但当狗感染之后，此药物即疗效不佳。目前已少有使用乙胺嗪为狗作此用途。[21]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 2016-09-22 [2016-12-07]. （原始内容存档于2016-12-16）. 
  2. ^ 2.0 2.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 91. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  3. ^ 3.0 3.1 Diethylcarbamazine Advanced Patient Information - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-08]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 diethylcarbamazine. MedicineNet. [2024-07-18]. 
  5. ^ Sweet RL, Gibbs RS. Infectious Diseases of the Female Genital Tract. Lippincott Williams & Wilkins. 2009: 382. ISBN 9780781778152. （原始内容存档于2017-09-10） （英语）. 
  6. ^ Herbert-Ashton M, Clarkson NE. Quick Look Nursing: Pharmacology. Jones & Bartlett Learning. 2005: 48. ISBN 9780763735951. （原始内容存档于2017-09-10） （英语）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Diethylcarbamazine Citrate 100 mg Tablets, SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Eisai Co., Ltd. September 2013 [2024-07-18]. 
  8. ^ WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases - Second Edition: Helminths: Lymphatic filariasis: Diethylcarbamazine. apps.who.int: 152. 1995 [2016-12-08]. （原始内容存档于2016-11-20）. 
  9. ^ Busvine J. Disease Transmission by Insects: Its Discovery and 90 Years of Effort to Prevent it. Springer Science & Business Media. 2012: 260. ISBN 9783642457166. （原始内容存档于2017-09-10） （英语）. 
  10. ^ Hewitt R, Wallace W. The treatment of ascariasis in dogs with 1-diethylcarbamyl-4-methylpiperazine hydrochloride. The Journal of Parasitology. June 1948, 34 (3): 237–239. JSTOR 3273270. PMID 18867399. S2CID 43592055. doi:10.2307/3273270. 
  11. ^ Kamath P, Shenoy KA. Yellapragada Subba Rao: The Unsung Hero. Muller Journal of Medical Sciences and Research. 2013, 4 (2): 130–132. S2CID 72843672. doi:10.4103/0975-9727.118248  . 
  12. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  13. ^ Ottesen EA. Efficacy of diethylcarbamazine in eradicating infection with lymphatic-dwelling filariae in humans. Reviews of Infectious Diseases (Oxford University Press). 1985, 7 (3): 341–356. JSTOR 4453627. PMID 3895352. doi:10.1093/clinids/7.3.341. 
  14. ^ Lymphatic filariasis. WHO. [2024-07-18]. 
  15. ^ Lammie P, Milner T, Houston R. Unfulfilled potential: using diethylcarbamazine-fortified salt to eliminate lymphatic filariasis. Bulletin of the World Health Organization. July 2007, 85 (7): 545–549. PMC 2636360  . PMID 17768503. doi:10.2471/blt.06.034108. 
  16. ^ 16.0 16.1 Diethylcarbamazine Citrate Tablets I.P. HETRAZAN 100. Pfizer. [2024-07-18]. 
  17. ^ Lymphatic Filariasis - Resources for Health Professionals - Guidance for Evaluation and Treatment. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 2020-10-26 [2022-05-06]. 
  18. ^ El-Shahawi GA, Abdel-Latif M, Saad AH, Bahgat M. Setaria equina: in vivo effect of diethylcarbamazine citrate on microfilariae in albino rats. Experimental Parasitology. December 2010, 126 (4): 603–610. PMID 20599991. doi:10.1016/j.exppara.2010.06.022. 
  19. ^ 19.0 19.1 Diethylcarbamazine. DRUGBANK Online. [2024-07-18]. 
  20. ^ Diethylcarbamazine. Study BAM. [2024-07-18]. 
  21. ^ Papich, Mark G. Diethylcarbamazine Citrate in Saunders Handbook of Veterinary Drugs (Fourth Edition),. 2016 [2024-07-18]. 

外部链接

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