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依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦

依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦（英语：Efavirenz/emtricitabine/tenofovir）以Atripla等品牌于市面上贩售，是一种用于治疗艾滋病的固定剂量复方药抗反转录病毒药物。[6][5]药物配方中含有依非韦伦、恩曲他滨和替诺福韦二吡呋酯三种成分，[6][5]可单独使用，或是与其他抗反转录病毒药物联合使用。[6]此药物经由口服方式给药。[4][5][6]

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir disoproxil
组成
Efavirenz非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）
Emtricitabine核苷反转录酶抑制剂 (NRTI)
Tenofovir disoproxil核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂 (NtRTI）
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Atripla、Viraday及其他
其他名称tenofovir disoproxil fumarate/emtricitabine/efavirenz
AHFS/Drugs.com专业药物信息
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
CAS号731772-50-2  checkY
ChemSpider
  • none
KEGG

使用后常见的副作用有头痛、睡眠困难、嗜睡和体态不稳。[4]严重的副作用有体内乳酸水平升高（乳酸性酸中毒）、精神病症和肝脏肿大。[4]不可用于儿童治疗。[6]个体在怀孕前三个月期间内使用，可能会对胎儿造成伤害。[4]

依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦于2006年被美国食品药物管理局（FDA）批准作医疗用途，[4][7]并于2007年在欧盟被批准作医疗用途。[5]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[8]目前市面上已有此药物的通用名药物流通。[9][10]

医疗用途

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依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦适用于艾滋病的治疗。[4][5]

禁忌症

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对依非韦伦有过敏反应的人不应使用此药物。下列药物与此药物存在禁忌症，不可同时使用：伏立康唑（英语：voriconazole）、麦角衍生药物、苯二氮平类的咪达唑仑和三唑仑、钙通道阻滞剂芐普地尔（英语：bepridil）、双氟苯丁哌啶苯并咪唑酮和贯叶连翘（草药） 。进行母乳哺育的个体也应避免使用。[4]

副作用

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使用依非韦伦/恩曲他滨/替诺福韦的常见副作用是疲倦、头晕、消化道不适和皮肤变色。更严重的副作用是发生幻觉、失眠和忧郁。[11]

对此药物的建议剂量是在睡前或临睡时服用一粒。空腹服用可降低副作用。有肾脏或肝脏问题的人可每天口服一剂。然而肾丝球滤过率（CrCl）水平低于50毫升/分钟的人不应遵循此剂量，反而应根据自身的CrCl水平调整替诺福韦和恩曲他滨的剂量，并改为开立单独成分的药物。[12]

与其他药物交互作用

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不应与依非韦伦/恩曲他滨/替诺福韦一起服用的药物包含有芐普地尔、咪达唑仑、双氟苯丁哌啶苯并咪唑酮、三唑仑或麦角衍生物。此外，已知贯叶连翘会降低此药物的有效性，导致病毒量增加，并可能产生抗药性。[13]

作用机转

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依法韦仑是种HIV亚型（艾滋病）中HIV-1的非核苷反转录酶抑制剂 (NNRTI)。 恩曲他滨是种HIV-1核苷反转录酶抑制剂 (NRTI)。替诺福韦是种HIV-1核苷酸逆转录酶抑制剂，可归类为核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂 (NtRTI）。这三种药物合并作用，同时对付HIV反转录酶蛋白，而降低病毒的突变能力。[4]

在联合用药研究中，可观察到恩曲他滨与依非韦伦、依非韦伦与替诺福韦、恩曲他滨与替诺福韦之间发挥协同抗病毒的作用。[4]

历史

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依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦复方剂于2006年在美国被FDA批准用于治疗艾滋病。[14]发展中国家的患者可以每天约1.00美元的价格获得等效的两粒药物治疗方案，因为美国大型生物制药公司吉利德科学公司已将恩曲他滨/替诺福韦的专利授权给药品专利池（一由联合国支持的国际公共卫生组织），[15]而默克药业也以低廉价格提供依法韦伦给这类国家。[16]

社会与文化

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此药物是首个在美国上市的多重作用机制抗反转录病毒药物，同时也代表美国两家制药公司首次合作，将其各自拥有专利的抗艾滋病药物合而为一新的产品。[17]

在许多发展中国家中，此药物的推广和分销由默克药业负责。[18]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. 
  2. ^ Efavirenz / emtricitabine / tenofovir (Atripla) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-07-27 [2020-03-31]. 
  3. ^ Atripla 600 mg/200 mg/245 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-03-02 [2020-03-31]. （原始内容存档于2020-08-10）. 
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 Atripla- efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate tablet, film coated. DailyMed. 2019-11-05 [2020-02-03]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Atripla EPAR. European Medicines Agency (EMA). 7 July 2008 [2020-03-31]. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 160. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  7. ^ Drug Approval Package: Atripla (Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate) NDA #021937. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 December 2006 [2021-09-25]. 
  8. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ^ Office of Generic Drugs 2018 Annual Report. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2021-01-28 [2021-09-25]. 
  10. ^ Efavirenz, Emtricitabine, and Tenofovir Disoproxil Fumarate: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2021-09-25]. 
  11. ^ Possible Side Effects of Atripla. Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 [2010-01-03]. 
  12. ^ Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents. (PDF). [2012-10-19]. （原始内容存档 (PDF)于2016-11-01）. 
  13. ^ Medicines You Should Not Take with Atripla. Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 [2010-01-03]. （原始内容存档于2010-04-25）. 
  14. ^ HIV Medication List - AIDS Drugs. AIDS Drugs HIV Reference. aidsdrugsonline. 2009 [2010-01-03]. （原始内容存档于2008-12-26）. 
  15. ^ Medicines Patent Pool Signs Licence Agreement with Gilead to Increase Access to HIV/AIDS Medicines. （原始内容存档于2014-01-19）. 
  16. ^ HIV & AIDS Information :: Merck cuts price of efavirenz for developing countries again. 2007-02-16. （原始内容存档于2014-02-19）. 
  17. ^ Search for Tradename: Atripla. Drug Patent Watch. 2010 [2010-01-03]. （原始内容存档于2011-08-15）. 
  18. ^ Merck To Register, Lower Cost Of Antiretroviral Atripla In Developing Countries. Medical News Today. 2007-02-23 [2010-01-03]. （原始内容存档于2010-07-03）. 
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