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依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋

依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋（英語：Efavirenz/emtricitabine/tenofovir）以Atripla等品牌於市面上販售，是一種用於治療愛滋病的固定劑量複方藥抗反轉錄病毒藥物。[6][5]藥物配方中含有依非韋倫、恩曲他濱和替諾福韋二吡呋酯三種成分，[6][5]可單獨使用，或是與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用。[6]此藥物經由口服方式給藥。[4][5][6]

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir disoproxil
组成
Efavirenz非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）
Emtricitabine核苷反轉錄酶抑制劑 (NRTI)
Tenofovir disoproxil核苷/核苷酸逆轉錄酶抑制劑 (NtRTI）
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Atripla、Viraday及其他
其他名稱tenofovir disoproxil fumarate/emtricitabine/efavirenz
AHFS/Drugs.com专业药物信息
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
CAS号731772-50-2  checkY
ChemSpider
  • none
KEGG

使用後常見的副作用有頭痛、睡眠困難、嗜睡和體態不穩。[4]嚴重的副作用有體內乳酸水平升高（乳酸性酸中毒）、精神病症和肝臟腫大。[4]不可用於兒童治療。[6]個體在懷孕前三個月期間內使用，可能會對胎兒造成傷害。[4]

依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋於2006年被美國食品藥物管理局（FDA）批准作醫療用途，[4][7]並於2007年在歐盟被批准作醫療用途。[5]它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[8]目前市面上已有此藥物的通用名藥物流通。[9][10]

醫療用途

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依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋適用於愛滋病的治療。[4][5]

禁忌症

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對依非韋倫有過敏反應的人不應使用此藥物。下列藥物與此藥物存在禁忌症，不可同時使用：伏立康唑（英语：voriconazole）、麥角衍生藥物、苯二氮平類的咪達唑侖和三唑侖、鈣通道阻滯劑芐普地爾（英语：bepridil）、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮和貫葉連翹（草藥） 。進行母乳哺育的個體也應避免使用。[4]

副作用

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使用依非韋倫/恩曲他濱/替諾福韋的常見副作用是疲倦、頭暈、消化道不適和皮膚變色。更嚴重的副作用是發生幻覺、失眠和憂鬱。[11]

對此藥物的建議劑量是在睡前或臨睡時服用一粒。空腹服用可降低副作用。有腎臟或肝臟問題的人可每天口服一劑。然而腎絲球濾過率（CrCl）水平低於50毫升/分鐘的人不應遵循此劑量，反而應根據自身的CrCl水平調整替諾福韋和恩曲他濱的劑量，並改為開立單獨成分的藥物。[12]

與其他藥物交互作用

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不應與依非韋倫/恩曲他濱/替諾福韋一起服用的藥物包含有芐普地爾、咪達唑侖、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮、三唑侖或麥角衍生物。此外，已知貫葉連翹會降低此藥物的有效性，導致病毒量增加，並可能產生抗藥性。[13]

作用機轉

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依法韋侖是種HIV亞型（愛滋病）中HIV-1的非核苷反轉錄酶抑制劑 (NNRTI)。 恩曲他濱是種HIV-1核苷反轉錄酶抑制劑 (NRTI)。替諾福韋是種HIV-1核苷酸逆轉錄酶抑制劑，可歸類為核苷/核苷酸逆轉錄酶抑制劑 (NtRTI）。這三種藥物合併作用，同時對付HIV反轉錄酶蛋白，而降低病毒的突變能力。[4]

在聯合用藥研究中，可觀察到恩曲他濱與依非韋倫、依非韋倫與替諾福韋、恩曲他濱與替諾福韋之間發揮協同抗病毒的作用。[4]

歷史

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依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋複方劑於2006年在美國被FDA批准用於治療愛滋病。[14]開發中國家的患者可以每天約1.00美元的價格獲得等效的兩粒藥物治療方案，因為美國大型生物製藥公司吉利德科學公司已將恩曲他濱/替諾福韋的專利授權給藥品專利池（一由聯合國支持的國際公共衛生組織），[15]而默克藥業也以低廉價格提供依法韋倫給這類國家。[16]

社會與文化

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此藥物是首個在美國上市的多重作用機制抗反轉錄病毒藥物，同時也代表美國兩家製藥公司首次合作，將其各自擁有專利的抗愛滋病藥物合而為一新的產品。[17]

在許多開發中國家中，此藥物的推廣和分銷由默克藥業負責。[18]

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. 
  2. ^ Efavirenz / emtricitabine / tenofovir (Atripla) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-07-27 [2020-03-31]. 
  3. ^ Atripla 600 mg/200 mg/245 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-03-02 [2020-03-31]. （原始内容存档于2020-08-10）. 
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 Atripla- efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate tablet, film coated. DailyMed. 2019-11-05 [2020-02-03]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Atripla EPAR. European Medicines Agency (EMA). 7 July 2008 [2020-03-31]. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 160. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  7. ^ Drug Approval Package: Atripla (Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate) NDA #021937. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 December 2006 [2021-09-25]. 
  8. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ^ Office of Generic Drugs 2018 Annual Report. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2021-01-28 [2021-09-25]. 
  10. ^ Efavirenz, Emtricitabine, and Tenofovir Disoproxil Fumarate: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2021-09-25]. 
  11. ^ Possible Side Effects of Atripla. Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 [2010-01-03]. 
  12. ^ Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents. (PDF). [2012-10-19]. （原始内容存档 (PDF)于2016-11-01）. 
  13. ^ Medicines You Should Not Take with Atripla. Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 [2010-01-03]. （原始内容存档于2010-04-25）. 
  14. ^ HIV Medication List - AIDS Drugs. AIDS Drugs HIV Reference. aidsdrugsonline. 2009 [2010-01-03]. （原始内容存档于2008-12-26）. 
  15. ^ Medicines Patent Pool Signs Licence Agreement with Gilead to Increase Access to HIV/AIDS Medicines. （原始内容存档于2014-01-19）. 
  16. ^ HIV & AIDS Information :: Merck cuts price of efavirenz for developing countries again. 2007-02-16. （原始内容存档于2014-02-19）. 
  17. ^ Search for Tradename: Atripla. Drug Patent Watch. 2010 [2010-01-03]. （原始内容存档于2011-08-15）. 
  18. ^ Merck To Register, Lower Cost Of Antiretroviral Atripla In Developing Countries. Medical News Today. 2007-02-23 [2010-01-03]. （原始内容存档于2010-07-03）. 
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