玛巴洛沙韦

玛巴洛沙韦
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Xofluza
其他名称	BXM (S-033188), BXA (S-033447)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618062
核准状况	欧 EMA: yes; 美 DailyMed: Baloxavir_marboxil;
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	口服给药
ATC码	J05AX25 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 欧：Rx-only; 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
识别信息
	IUPAC命名法 ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate; ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]-11-噻呯基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]𫫇嗪[3,4-c]吡啶[2,1-f] [1,2,4]-7-三嗪基}氧基)甲基甲酸甲酯;
CAS号	1985606-14-1
PubChem CID	124081896;
DrugBank	DB13997;
ChemSpider	59718643;
UNII	505CXM6OHG;
KEGG	D11021;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID601027758 ;
化学信息
化学式	C27H23F2N3O7S
摩尔质量	571.55 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC;
	InChI InChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1; Key:RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N;

玛巴洛沙韦，商品名速福达，是一种用于治疗甲型流感和乙型流感的抗病毒药物。^[4]可将流感症状的持续时间缩短大约一天，但很容易筛选出耐药突变体病毒使其失效。^[7]

玛巴洛沙韦为前体药物，以人体内代谢时的中间产物“巴洛沙韦”（baloxavir acid, BXA）作为酶抑制剂，靶向作用于流感病毒的5′端帽依赖性核糖核酸内切酶并抑制其活性。^[8]因此，其作用机制不同于奥司他韦等神经氨酸酶抑制剂和扎那米韦（英语：zanamivir）。^[9]该药半衰期较长，全程只需一次服用^[10]。

玛巴洛沙韦最常见的副作用包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛。^[11]

历史

玛巴洛沙韦由日本盐野义制药公司研发，此后瑞士罗氏制药公司与其达成合作，双方共同负责玛巴洛沙韦的研发和商业推广^[12]，同时罗氏还负责在除日本与台湾外的世界范围内进行销售^[13]。同年，日本和美国批准该药物的临床使用^[14]^[15]^[16]并作为口服单剂。^[4]

2021年4月27日，中国国家药品监督管理局获批了该药物的临床使用，用于治疗12周岁及以上急性无并发症的流感患者，包括存在流感并发症高风险的患者^[17]。同年12月，该药物被列入中国医保乙类药物^[12]。

2022年10月11日，石药集团欧意药业仿制药玛巴洛沙韦片在中国获批上市，同月18日，罗氏制药发布声明指控其涉嫌侵犯专利，已提起专利链接诉讼^[18]。同时，据《中华人民共和国专利法》第七十五条第五款规定，用于申请上市审批而制造仿制药的不视为侵犯专利权。同年12月16日，罗氏制药删除该则声明^[10]。2023年3月，中国批准该药物的适龄人群扩龄至5岁及以上患者^[10]。2022年10月11日

美国食品和药物管理局认为可作为玛巴洛沙韦临床一线用药（英语：First-in-class medication）^[19]。

参考文献

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外部链接

玛巴洛沙韦片中文说明书（2023年3月21日修订版）

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