瑪巴洛沙韋

瑪巴洛沙韋
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Xofluza
其他名稱	BXM (S-033188), BXA (S-033447)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618062
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Baloxavir_marboxil;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	口服給藥
ATC碼	J05AX25 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 歐：Rx-only; 美：處方藥（℞-only）; 處方藥（℞-only）;
識別資訊
	IUPAC命名法 ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate; ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氫二苯並[b,e]-11-噻呯基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氫-1H-[1,4]噁嗪[3,4-c]吡啶[2,1-f] [1,2,4]-7-三嗪基}氧基)甲基甲酸甲酯;
CAS號	1985606-14-1
PubChem CID	124081896;
DrugBank	DB13997;
ChemSpider	59718643;
UNII	505CXM6OHG;
KEGG	D11021;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID601027758 ;
化學資訊
化學式	C27H23F2N3O7S
摩爾質量	571.55 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC;
	InChI InChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1; Key:RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N;

瑪巴洛沙韋，商品名速福達，是一種用於治療甲型流感和乙型流感的抗病毒藥物。^[4]可將流感症狀的持續時間縮短大約一天，但很容易篩選出耐藥突變體病毒使其失效。^[7]

瑪巴洛沙韋為前體藥物，以人體內代謝時的中間產物「巴洛沙韋」（baloxavir acid, BXA）作為酶抑制劑，靶向作用於流感病毒的5′端帽依賴性核糖核酸內切酶並抑制其活性。^[8]因此，其作用機制不同於奧司他韋等神經氨酸酶抑制劑和扎那米韋（英語：zanamivir）。^[9]該藥半衰期較長，全程只需一次服用^[10]。

瑪巴洛沙韋最常見的副作用包括腹瀉、支氣管炎、噁心、鼻竇炎和頭痛。^[11]

歷史

瑪巴洛沙韋由日本鹽野義製藥公司研發，此後瑞士羅氏製藥公司與其達成合作，雙方共同負責瑪巴洛沙韋的研發和商業推廣^[12]，同時羅氏還負責在除日本與台灣外的世界範圍內進行銷售^[13]。同年，日本和美國批准該藥物的臨床使用^[14]^[15]^[16]並作為口服單劑。^[4]

2021年4月27日，中國國家藥品監督管理局獲批了該藥物的臨床使用，用於治療12周歲及以上急性無併發症的流感患者，包括存在流感併發症高風險的患者^[17]。同年12月，該藥物被列入中國醫保乙類藥物^[12]。

2022年10月11日，石藥集團歐意藥業仿製藥瑪巴洛沙韋片在中國獲批上市，同月18日，羅氏製藥發佈聲明指控其涉嫌侵犯專利，已提起專利連結訴訟^[18]。同時，據《中華人民共和國專利法》第七十五條第五款規定，用於申請上市審批而製造仿製藥的不視為侵犯專利權。同年12月16日，羅氏製藥刪除該則聲明^[10]。2023年3月，中國批准該藥物的適齡人群擴齡至5歲及以上患者^[10]。2022年10月11日

美國食品和藥物管理局認為可作為瑪巴洛沙韋臨床一線用藥（英語：First-in-class medication）^[19]。

參考文獻

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外部連結

瑪巴洛沙韋片中文說明書（2023年3月21日修訂版）

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[Xofluza_EPAR-5] Xofluza EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2020-11-09 [2021-01-25]. （原始內容存檔於2021-01-30）. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.

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