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美服培酮

药物
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美服培酮 （英语：Mifepristone，又称RU-486）是一种口服堕胎药，常与米索前列醇并用以终止妊娠[1]。这种配方在妊娠前50天有95%的成功率，在怀孕中期也相当有效 [2][3]。在施药后两周需要追踪以确认效果[1]。

美服培酮
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Mifeprex
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600042
怀孕分级
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度69%
血浆蛋白结合率98%
药物代谢肝脏
生物半衰期18 小时
排泄途径粪便：83%；Renal：9%
识别信息
  • 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
CAS号84371-65-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.127.911 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C29H35NO2
摩尔质量429.60 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
密度1.189 g/cm3
熔点194 °C（381 °F）
沸点629 °C（1,164 °F）
  • O=C5\C=C4/C(=C3/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@]2([C@@H](CC[C@]2(C#CC)O)[C@@H]3CC4)C)CC5
  • InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1 checkY
  • Key:VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N checkY
“Mifepristone”的各地常用译名
中国大陆米非司酮
台湾美服培酮

常见的副作用包含腹痛、疲倦和阴道出血。严重的副作用可能有大量阴道出血、细菌感染和妊娠未中止的胎儿畸形。使用后需要有适当的后续追踪及照护。它作用的机转是拮抗黄体素的作用，并造成子宫收缩[1]。

美服培酮开发于1980年，1987年法国开始使用此款药品[4]，美国则在2000年时核准美服培酮的上市[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗系统内的必备药品[5]。加拿大卫生部于2015年7月核准本品，并于2016年7月上市[6][7]。在部分开发中国家美服培酮的成本与获取仍旧受到许多限制[8][9]。单剂美服培酮在美国当地的售价更超过200美元（相等于2023年的257.08美元）[10]。

简介

1980年法国制药公司Roussel Uclaf的研究人员已发现了美服培酮，当时他们正在研究糖皮质激素受体拮抗剂。艾蒂安·埃米尔·鲍利厄（英语：Étienne-Émile Baulieu）发现了它的黄体素拮抗作用，可以用作堕胎。黄体素是维持怀孕必不可少的激素，美服培酮与黄体素受体竞争，抑制了黄体素的作用，造成子宫肌收缩，子宫颈软化扩大，月经会随之而来，胚胎会被排出身体流产。[11][12]美服培酮在1982年开始临床试验，1988年在法国获得批准配合前列腺素使用，其当时品牌名称为Mifegyne。

此药在获得批准但还没有推出市面上时，Roussel Uclaf因受到反堕胎人士的压力及杯葛威胁曾声言放弃分销此药。 [13] [14]但是两日后，法国政府，也是Roussel Uclaf药厂股东之一，出面干涉，此药才得以继续生产及分销。法国卫生部长声明：“我不能够让堕胎的争议去剥夺女性使用象征医学进步的药品的权利。从这一刻开始，政府认可此药，而此药也是女性合乎道德规范的财宝。[13]

其后，中国大陆、英国、瑞典、美国、台湾相继获得批准。

使用方法

RU486是属于医师的处方用药，不可以自行服用。服用的方式有单次或是分次的方式，同时也要服用前列腺素才能增加成功率，如果肝、肾功能不健全、对前列腺素过敏、有心血管疾病、高血压等等就不很适合服用。如果服药不当可能会有小问题变成致命的杀手[15]。

副作用

接受单一剂量的RU486来进行早期妊娠的堕胎时，很少会出现副作用，顶多也只是恶心、呕吐、晕眩、腹痛、疲倦，以及出血量稍多[16]。注意事项：未生育过的女性，由于产道没有扩张过，如果在没有医师指导及足够的医疗设备监视下使用，可能会导致不完全流产的大出血（血崩）危险。 RU486是一种口服药物，可替代外科手术来终止子宫内怀孕，依国外规定，通常是在最后一次月经周期的第1天算起49天内使用。但是使用医院必须要有适当经验的医师与足够的苏醒设备，服用后，病人应留置观察至少2小时。而且使用RU486后6至10天内，患者必须用临床检验、超音波等适当方式确认是否堕胎完全，若阴道仍持续出血，可能是堕胎不完全，必须给予适当的处置[16]。

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Mifepristone. The American Society of Health-System Pharmacists. [December 19, 2015]. （原始内容存档于2015-12-22）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Rexrode, edited by Marlene Goldman, Rebecca Troisi, Kathryn. Women and health 2nd. Oxford: Academic. 2012: 236 [2016-10-07]. ISBN 9780123849793. （原始内容存档于2019-06-10）. 
  3. ^ Wildschut, H; Both, MI; Medema, S; Thomee, E; Wildhagen, MF; Kapp, N. Medical methods for mid-trimester termination of pregnancy.. The Cochrane database of systematic reviews. 19 January 2011, (1): CD005216. PMID 21249669. doi:10.1002/14651858.CD005216.pub2. 
  4. ^ Corey, E.J. Mifepristone. Molecules and Medicine. John Wiley & Sons. 2012 [2016-10-07]. ISBN 9781118361733. （原始内容存档于2019-06-14）. 
  5. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）. 
  6. ^ Paperny, Anna Mehler. Abortion pill: Canadian prescribers to get training for Mifegymiso this month. Global News. April 5, 2016 [10 June 2016]. （原始内容存档于2016-09-27）. 
  7. ^ Kirkey, Sharon. Home abortion pill about to hit market in Canada, but has already garnered criticism. National Post. April 19, 2016 [June 26, 2016]. （原始内容存档于2017-05-13）. expected to become available in July. 
  8. ^ Hussein, edited by Julia; McCaw-Binns,, Affette; Webber, Roger. Maternal and perinatal health in developing countries. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2012: 104 [2016-10-07]. ISBN 9781845937461. （原始内容存档于2020-02-04）. 
  9. ^ Winikoff, B; Sheldon, W. Use of medicines changing the face of abortion.. International perspectives on sexual and reproductive health. September 2012, 38 (3): 164–6. PMID 23018138. doi:10.1363/3816412. 
  10. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 368. ISBN 9781284057560. 
  11. ^ 引用错误：没有为名为fda的参考文献提供内容
  12. ^ Julie A. Hogan. The Life of the Abortion Pill in the United States. Legal Electronic Document Archive, Harvard Law School. 2000 [2006-09-14]. （原始内容存档于2006-09-05）. 
  13. ^ 13.0 13.1 Baulieu ÉÉ, Rosenblum M. The "abortion pill": RU-486, a woman's choice. New York: Simon & Schuster. 1991. ISBN 978-0-671-73816-7. 
    Lader L. RU 486: the pill that could end the abortion wars and why American women don't have it. Reading: Addison-Wesley. 1991. ISBN 978-0-201-57069-4. 
    Villaran G. RU 486. Schlegelmilch, Bodo B (编). Marketing ethics: an international perspective. London: Thomson Learning. 1998: 155–190. ISBN 978-1-86152-191-0. 
    Ulmann A. The development of mifepristone: a pharmaceutical drama in three acts. Journal of the American Medical Women's Association. 2000, 55 (3 Suppl): 117–20. PMID 10846319. 
  14. ^ Greenhouse S. Drug maker stops all distribution of abortion pill. The New York Times. 27 October 1988: A1. （原始内容存档于5 March 2016）. 
  15. ^ 女人心事秘密花園. [2012-01-30]. （原始内容存档于2012-01-24）. 
  16. ^ 16.0 16.1 RU486手冊. [2012-01-10]. （原始内容存档于2012-01-06）. 

外部链接

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