AM大麻素列表

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美国麻萨诸塞州东北大学亚历山德罗斯·马克里扬尼斯Alexandros Makriyannis)的研究小组合成了许多大麻素,统称为AM大麻素,其中一些是:

大麻素及其Ki值(Ki是化合物对大麻素1型受体(CB1)或大麻素2型受体(CB2)的结合亲和力)
名称 类别 分子式 Ki/nM (CB1) Ki/nM (CB2) 选择性 结构 ref
AM-087 二苯并吡喃 C23H33BrO2 0.43
AM-251 吡唑衍生物 C22H21Cl2IN4O 7.5 [1]
AM-356 C23H39NO2 17.9 868 [2]
AM-404 C26H37NO2
AM-411 二苯并吡喃 C26H34O2 6.8 52.0
AM-630 苯甲酰基吲哚 C23H25IN2O3 32.1 CB2(165×)
AM-678 萘甲酰基吲哚 C24H23NO 9.00±5.00 2.94±2.65 CB2
AM-679 苯甲酰基吲哚 C20H20INO 13.5 49.5 CB1
AM-694 苯甲酰基吲哚 C20H19FINO 0.08 1.44 CB1(18×) [3]
AM-855 C26H38O2 22.3 58.6 CB1
AM-905 C23H34O3 1.2 5.3 CB1
AM-906 C23H34O3 0.8 9.5 CB1
AM-919 C27H44O4 2.2 3.4 CB1
AM-938 C27H40O4 1.2 0.3 CB2(4×)
AM-1220 萘甲酰基吲哚 C26H26N2O 3.88 73.4 CB1 (19×) [4][5]
AMG系列大麻素
名称 类别 分子式 结构 CAS号
AMG-1 二苯并吡喃 C23H30O2 205746-46-9
AMG-3 二苯并吡喃 C25H36O2S2 179044-94-1
AMG-36 二苯并吡喃 C27H40O2 579444-43-2
AMG-41 二苯并吡喃 C25H36O2 499237-35-3

参见

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参考文献

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  1. ^ Lan, Ruoxi; Lu, Qian; Fan, Pusheng; Gatley, John; Volkow, Nora D.; Fernando, Susanthi R.; Pertwee, Roger; Makriyannis, Alexandros. Design and synthesis of the CB1 selective cannabinoid antagonist AM281: A potential human SPECT ligand. AAPS PharmSci. 1999, 1 (2): 39–45. PMC 2761119 . PMID 11741201. doi:10.1208/ps010204. 
  2. ^ Selwood, D. The Cannabinoid Receptors. Edited by Patricia H. Reggio. ChemMedChem. 2009, 4: 1949. doi:10.1002/cmdc.200900286. 
  3. ^ Template:Ref patent2
  4. ^ D'ambra, T. C-Attached aminoalkylindoles: potent cannabinoid mimetics. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1996, 6: 17–22. doi:10.1016/0960-894X(95)00560-G. 
  5. ^ Willis, P. G.; Pavlova, O. A.; Chefer, S. I.; Vaupel, D. B.; Mukhin, A. G.; Horti, A. G. Synthesis and Structure−Activity Relationship of a Novel Series of Aminoalkylindoles with Potential for Imaging the Neuronal Cannabinoid Receptor by Positron Emission Tomography. Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (18): 5813–22. PMID 16134948. doi:10.1021/jm0502743.