帕秦克隆
化合物
帕秦克隆(英語:Pazinaclone,開發代號:DN-2327)是環吡咯酮類藥物中的一種鎮靜劑和抗焦慮藥。其他環吡咯酮藥物包括佐匹克隆和右佐匹克隆。
臨床資料 | |
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其他名稱 | DN-2327 |
ATC碼 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 103255-66-9 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C25H23ClN4O4 |
摩爾質量 | 478.93 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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帕秦克隆與苯二氮䓬類藥物具有非常相似的藥理學特性,包括鎮靜和抗焦慮特性,但遺忘作用較小,[1]並且在低劑量時它是一種相對選擇性的抗焦慮藥,而鎮靜作用僅在較高劑量時出現。[2]
帕秦克隆通過作為GABAA苯二氮䓬受體的部分激動劑發揮其鎮靜和抗焦慮作用,儘管帕秦克隆比大多數苯二氮䓬類藥物更具亞型選擇性。[3]
合成
編輯7-氯-1,8-萘啶-2-胺與鄰苯二甲酸酐反應生成相應的鄰苯二甲酰亞胺。一個酰亞胺羰基的選擇性還原實質上將其轉化為醛。與三苯基磷乙酸叔丁酯的縮合得到維蒂希產物。
參見
編輯參考資料
編輯- ^ Wada T, Fukuda N. Effect of a new anxiolytic, DN-2327, on learning and memory in rats. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. March 1992, 41 (3): 573–9. PMID 1350101. S2CID 20581568. doi:10.1016/0091-3057(92)90375-p.
- ^ Suzuki M, Uchiumi M, Murasaki M. A comparative study of the psychological effects of DN-2327, a partial benzodiazepine agonist, and alprazolam. Psychopharmacology. October 1995, 121 (4): 442–50. PMID 8619007. S2CID 35222663. doi:10.1007/BF02246492.
- ^ Atack JR. The benzodiazepine binding site of GABA(A) receptors as a target for the development of novel anxiolytics. Expert Opinion on Investigational Drugs. May 2005, 14 (5): 601–18. PMID 15926867. S2CID 22793644. doi:10.1517/13543784.14.5.601.