格帕沙星
格帕沙星(Grepafloxacin)是一種喹諾酮類抗生素,用於治療多種細菌感染[1][2]。包括流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌或卡他莫拉菌敏感菌株引起的輕度至中度感染[1]。
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臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Multum消費者信息 |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 50% |
識別資訊 | |
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CAS號 | 119914-60-2 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.159.692 |
化學資訊 | |
化學式 | C19H22FN3O3 |
摩爾質量 | 359.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | 外消旋混合物 |
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格帕沙星的常見的副作用包括過敏反應、心律不齊、昏厥、癲癇發作、幻覺、肝損傷、肌肉或關節疼痛[2]。
格列帕沙星於1999年在全球範圍內撤出市場,因它延長心電圖上的QT間期,導致心臟事件和猝死[1]。
臨床用途
編輯格帕沙星用於治療敏感菌(如流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌)引起的慢性支氣管炎加重[3]、社區獲得性肺炎(除上述細菌外,還包括由肺炎支原體)[4]、淋病和非淋菌性尿道炎和宮頸炎(如沙眼衣原體或解脲脲原體引起)的急性加重[5]。
抗菌譜
編輯格帕沙星具有高組織滲透率和廣譜抗菌活性,對革蘭氏陽性菌尤其是肺炎鏈球菌具有更高的活性[6]。格帕沙星對肺炎鏈球菌的活性似乎始終比環丙沙星高出至少4倍。 同樣,格帕沙星對肺炎支原體的活性是環丙沙星的8倍[6]。
有代表性的研究表明,格帕沙星對潛在的呼吸道病原體具有與環丙沙星(Ciprofloxacin)相似或更高的體外活性[6]格帕沙星對腸桿菌科細菌的體外活性與環丙沙星相似或略低,但對大多數革蘭氏陽性菌的體外活性優於環丙沙星。[6]。格帕沙星對眼生殖病原體沙眼衣原體的體外活性似乎大於環丙沙星[6],對淋病奈瑟菌的活性似乎與環丙沙星相似[6],而在體外對厭氧微生物的活性似乎略高於環丙沙星[6]。
一項調查腸桿菌科和葡萄球菌臨床分離株交叉耐藥性的研究表明,與環丙沙星相比,隨着對環丙沙星耐藥性的增加,格列帕沙星的相對效力增加[6]。研究表明,某些葡萄球菌耐藥機制對格帕沙星的影響可能比環丙沙星更大[6]。
相互作用
編輯作用機制
編輯格帕沙星通過抑制細菌拓撲異構酶II(DNA旋轉酶)和拓撲異構酶IV發揮其抗菌活性,這些酶是細菌DNA複製、轉錄和修復的必需酶。[1]
藥代動力學
編輯動物研究表明,格帕沙星幾乎分布於除中樞神經系統以外的所有組織,口服 10 至 40 mg/kg 後對肺組織的滲透率特別高。[6]
參見
編輯參考文獻
編輯- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Grepafloxacin: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank Online. [2022-06-20]. (原始內容存檔於2017-07-11) (加拿大英語).
- ^ 2.0 2.1 Grepafloxacin Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2022-06-20]. (原始內容存檔於2022-06-30) (美國英語).
- ^ Chodosh, S.; Lakshminarayan, S.; Swarz, H.; Breisch, S. Efficacy and safety of a 10-day course of 400 or 600 milligrams of grepafloxacin once daily for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis: comparison with a 10-day course of 500 milligrams of ciprofloxacin twice daily. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1998-01, 42 (1) [2022-06-20]. ISSN 0066-4804. PMID 9449270. doi:10.1128/AAC.42.1.114. (原始內容存檔於2022-06-23).
- ^ O'Doherty, B.; Dutchman, D. A.; Pettit, R.; Maroli, A. Randomized, double-blind, comparative study of grepafloxacin and amoxycillin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 1997-12,. 40 Suppl A [2022-06-20]. ISSN 0305-7453. PMID 9484876. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.73. (原始內容存檔於2022-06-20).
- ^ Ridgway, G. L.; Salman, H.; Robbins, M. J.; Dencer, C.; Felmingham, D. The in-vitro activity of grepafloxacin against Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum and Legionella spp. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 1997-12,. 40 Suppl A [2022-06-20]. ISSN 0305-7453. PMID 9484871. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.31. (原始內容存檔於2022-06-20).
- ^ 6.00 6.01 6.02 6.03 6.04 6.05 6.06 6.07 6.08 6.09 6.10 Wagstaff, A. J.; Balfour, J. A. Grepafloxacin. Drugs. 1997-05, 53 (5) [2022-06-22]. ISSN 0012-6667. PMID 9129868. doi:10.2165/00003495-199753050-00007. (原始內容存檔於2022-06-22).