依達拉奉

化合物

依達拉奉(英語:Edaravone,商品名:Radicut)是由日本田邊三菱製藥研發、生產和銷售的一種抗氧化藥物,用於清除自由基以治療缺血性腦卒中等心腦血管疾病[1]。依達拉奉於2001年4月在日本上市,2015年依達拉奉的年銷售額為1.69億美元[2]

依達拉奉
臨床資料
其他名稱MCI-186
ATC碼
  • 未分配
識別資訊
  • 5-methyl-2-phenyl-4H-pyrazol-3-one
CAS號89-25-8  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.719 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C10H10N2O
摩爾質量174.20 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C1N(/N=C(\C1)C)c2ccccc2
  • InChI=1S/C10H10N2O/c1-8-7-10(13)12(11-8)9-5-3-2-4-6-9/h2-6H,7H2,1H3 checkY
  • Key:QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N checkY

研發歷史

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早在1984年,具有酮-烯醇式同分異構體的酚類化合物的抗氧化活性就已經被自由基清除實驗和脂過氧化物抑制等體外實驗所證實。針對酮-烯醇式的化合物設計成為了依達拉奉的設計初衷[3]。動物模型和人體試驗結果已經證實,依達拉奉可以有效防止缺血性腦卒中和再灌注損失後造成的腦水腫[4]

作用機理

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適應症

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不良反應

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臨床試驗

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參考文獻

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  1. ^ Watanabe T, Tanaka M, Watanabe K, Takamatsu Y, Tobe A. [Research and development of the free radical scavenger edaravone as a neuroprotectant]. Yakugaku Zasshi. March 2004, 124 (3): 99–111. PMID 15049127. doi:10.1248/yakushi.124.99 (日語). 
  2. ^ Evaluate Pharma
  3. ^ Higashi Y, Jitsuiki D, Chayama K, Yoshizumi M. Edaravone (3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one), a novel free radical scavenger, for treatment of cardiovascular diseases. Recent Patents on Cardiovascular Drug Discovery. January 2006, 1 (1): 85–93. PMID 18221078. doi:10.2174/157489006775244191. 
  4. ^ Yoshida H, Yanai H, Namiki Y, Fukatsu-Sasaki K, Furutani N, Tada N. Neuroprotective effects of edaravone: a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury. CNS Drug Reviews. 2006, 12 (1): 9–20. PMID 16834755. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00009.x.