拉米夫定
拉米夫定（英语：Lamivudine，一般称为3TC），是一种抗反转录病毒药物，用以预防及治疗艾滋病，若没有其他药物选择时，也可以拿来治疗慢性乙型肝炎。拉米夫定治疗HIV-1和HIV-2都很有效。通常会跟其他抗反转录病毒药合并使用，例如齐多夫定和阿巴卡维。此药也可纳入暴露后预防疗法之一，用以治疗可能接触到HIV的患者 。给药方式为口服药水或药锭[1]。
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| 临床资料 | |
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| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 86% |
| 血浆蛋白结合率 | 少于36% |
| 生物半衰期 | 5至7小时 |
| 排泄途径 | 肾脏 (约70%) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 134678-17-4  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB配体ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.132.250 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H11N3O3S |
| 摩尔质量 | 229.25 g·mol−1 |
常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛、疲劳及咳嗽；严重的副作用为罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情恶化。怀孕或大于三个月的患者服用此药仍是安全的。拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂，借由阻断反转录酶及乙型肝炎病毒聚合酶发挥药效；此药可以直接服用，不一定要在饭后才能服药[1]。
1995年，拉米夫定获得专利，同年美国核准使用[2][3]。此药名列世界卫生组织基本药物标准清单之中，为医疗系统中最有效且安全的必备药物之一[4]，市面上可取得拉米夫定的通用名药物[1]。2014年，在发展中国家的批发价约为每天0.06美元[5]；2015年，在美国的标准一个月份药费高于200美元[6]。
历史
编辑拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。
作用机制
编辑拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。
注释
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. （原始内容存档于2 June 2016）.
- ^ Diederich, Wibke E.; Steuber, Holger. Therapy of Viral Infections. Springer. 2015-05-22: 6 [2019-09-08]. ISBN 978-3-662-46759-6. （原始内容存档于2016-08-15） （英语）.
- ^ IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006-12-13: 506 [2019-09-08]. ISBN 978-3-527-60749-5. （原始内容存档于2021-02-07） （英语）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Lamivudine. International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016]. （原始内容存档于2021-02-07）.
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560.
外部链接
编辑- Epivir (manufacturer's website)
- Epivir bound to proteins （页面存档备份，存于互联网档案馆） in the PDB