格列苯脲

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格列苯脲INN:Glibenclamide),又名 优降糖USAN:glyburide),是一种磺酰脲类降糖药

格列苯脲
临床资料
核准状况
怀孕分级
  • : C
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率广泛
药物代谢 羟基化 (CYP2C9-mediated)
生物半衰期10 小时
排泄途径尿液 和 胆汁
识别信息
  • 5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide
CAS号10238-21-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.030.505 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C23H28ClN3O5S
摩尔质量494.004 g/mol


市面上也可买到它与甲福明二甲双胍(Metformin)制成的合剂,名为 Glucovance

使用

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用来治疗2型糖尿病。截止到2007年,是世界卫生组织药典中两种主要的口服降糖药之一[1],另一种是甲福明二甲双胍。

在2003年,是美国最流行的降糖药。[2]

另外,最近的调查表明格列苯脲通过防止脑肿胀改善了动物的发作模型。后续研究发现,与没有使用格列苯脲的患者相比,那些已经服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH发作比率得到改善。

作用机制

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本药品通过抑制胰岛细胞ATP敏感钾通道发挥作用[3]。 这种抑制使细胞膜去极化、打开压敏钙离子通道,导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞,刺激胰岛素的释放。

副作用与禁忌症

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这种药是低血糖的诱因。也有导致胆汁过量造成黄疸的报告。

最近发布的数据表明,去除那些潜在的导致混淆的个例后,格列苯脲与甲福明二甲双胍合用,与其他糖分泌类用药相比导致明显的死亡率升高。这种合用的安全性已被置疑。[4]

参考

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  1. ^ (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15th edition, World Health Organization,p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
  2. ^ Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174. [失效链接]
  3. ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980 . PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06. 
  4. ^ Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.