格列苯脲
格列苯脲（INN：Glibenclamide），又名 優降糖（USAN：glyburide），是一種磺酰脲類降糖藥。
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| 臨床資料 | |
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| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 血漿蛋白結合率 | 廣泛 |
| 藥物代謝 | 肝 羥基化 (CYP2C9-mediated) |
| 生物半衰期 | 10 小時 |
| 排泄途徑 | 尿液 和 膽汁 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 10238-21-8  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.030.505 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C23H28ClN3O5S |
| 摩爾質量 | 494.004 g/mol |
市面上也可買到它與甲福明二甲雙胍（Metformin）製成的合劑，名為 Glucovance。
使用
編輯用來治療2型糖尿病。截止到2007年，是世界衛生組織藥典中兩種主要的口服降糖藥之一[1]，另一種是甲福明二甲雙胍。
在2003年，是美國最流行的降糖藥。[2]
另外，最近的調查表明格列苯脲通過防止腦腫脹改善了動物的發作模型。後續研究發現，與沒有使用格列苯脲的患者相比，那些已經服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH發作比率得到改善。
作用機制
編輯本藥品通過抑制胰島細胞的ATP敏感鉀通道發揮作用[3]。 這種抑制使細胞膜去極化、打開壓敏鈣離子通道，導致細胞內的鈣離子滲透到胰島細胞，刺激胰島素的釋放。
副作用與禁忌症
編輯最近發布的數據表明，去除那些潛在的導致混淆的個例後，格列苯脲與甲福明二甲雙胍合用，與其他糖分泌類用藥相比導致明顯的死亡率升高。這種合用的安全性已被置疑。[4]
參考
編輯- ^ (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15th edition, World Health Organization，p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
- ^ Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174.[失效連結]
- ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980
. PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06.
- ^ Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.
