氯沙坦

氯沙坦
临床资料
读音	/loʊˈsɑːrtən/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Cozaar, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a695008
核准状况	美 DailyMed: Losartan;
怀孕分级	澳: D ; ;
给药途径	口服给药
药物类别（英语：Drug class）	血管紧张素II受体拮抗剂
ATC码	C09CA01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	25–35%
血浆蛋白结合率	99.7% (primarily albumin)
药物代谢	肝脏（CYP2C9、CYP3A4）
生物半衰期	1.5–2 hours
排泄途径	肾 13–25%、胆管 50–60%
识别信息
	IUPAC命名法 (2-butyl-4-chloro-1[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl1H-imidazol-5-yl)methanol; ;
CAS号	114798-26-4
PubChem CID	3961;
IUPHAR/BPS	590;
DrugBank	DB00678 ;
ChemSpider	3824 ;
UNII	JMS50MPO89;
KEGG	D08146 ;
ChEBI	CHEBI:6541 ;
ChEMBL	ChEMBL191 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023227 ;
ECHA InfoCard	100.110.555
化学信息
化学式	C22H23ClN6O
摩尔质量	422.92 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CCCCc1nc(Cl)c(CO)n1Cc1ccc(-c2ccccc2-c2nn[nH]n2)cc1;
	InChI InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) ; Key:PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N ;

氯沙坦（英语：Losartan），商品名包括可悦您（英语：Cozaar），是治疗高血压的口服药物^[3]。它还用于治疗糖尿病肾病、心脏衰竭和左心室肥厚（英语：Left ventricular hypertrophy）^[3]。可以单独使用，也可以与其他降血压药物并用^[3]。可能需要至少六周才能完全发挥效果^[3]。

常见副作用包括肌肉痉挛、鼻塞、咳嗽、高钾血症和贫血^[3]。严重副作用包括可能血管性水肿、低血压和肾功能衰竭^[3]。妊娠期间使用可能伤害婴儿^[1] ^[3]。不建议在哺乳期使用^[1]。它属于血管紧张素II受体拮抗剂，会阻断血管紧张素II^[3]。

氯沙坦于1986年获得专利，于1995年在美国许得医疗使用许可^[3] ^[4]。名列世界卫生组织基本药物清单^[5]。已有学名药流通于市且价格便宜^[6]。2017 年，它是美国常用处方药的第九名，处方超过 5100 万张^[7] ^[8]。 2017 年，一种与氢氯噻嗪并用的药物是美国常用处方药第67名，处方超过 1100 万张^[3] ^[7] ^[9]。

参考文献

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延伸阅读

Al-Majed AR, Assiri E, Khalil NY, Abdel-Aziz HA. 氯沙坦：完整概論. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2015, 40: 159–94. PMID 26051686. doi:10.1016/bs.podrm.2015.02.003.
Sica DA, Gehr TW, Ghosh S. 氯沙坦的臨床藥物動力學. Clin Pharmacokinet. 2005, 44 (8): 797–814. PMID 16029066. S2CID 41326620. doi:10.2165/00003088-200544080-00003.

外部链接

维基共享资源上的相关多媒体资源：氯沙坦
藥物中的亞硝胺雜質：指引. 加拿大卫生部. 4 April 2022.

[Pregnancy-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 Losartan (Cozaar) Use During Pregnancy. Drugs.com. [10 December 2017]. （原始内容存档于10 December 2017）.

[Cozaar_FDA_label-2] Cozaar- losartan potassium tablet, film coated. DailyMed. 14 November 2019 [20 March 2020]. （原始内容存档于28 April 2021）.

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[Fis2006-4] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 470 [1 March 2019]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于12 June 2020）.

[WHO21st-5] World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

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