甲芬那酸
甲芬那酸(英文:Mefenamic acid、或称为甲灭酸与扑湿痛、莫炎500毫克膜衣锭),是一种非类固醇消炎止痛药,用途是用来治疗包括经痛等的疼痛。这种药物在美国的上市商品名称为“Ponstel”,辉瑞制药将其以名称“Ponstan”销售到全世界,在亚洲被称之为“宝速达尔”(Ponstal),在澳洲则是称之为“Parkemed”,而在瑞士则是称之为“Mephadolor”。甲芬那酸也被核准用作退烧药(antipyretic)。
临床资料 | |
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怀孕分级 | |
给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 90% |
血浆蛋白结合率 | 90% |
药物代谢 | 肝脏 (CYP2C9) |
生物半衰期 | 2 小时 |
排泄途径 | 肾脏与粪便 |
识别信息 | |
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CAS号 | 61-68-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.467 |
化学信息 | |
化学式 | C15H15NO2 |
摩尔质量 | 241.29 g·mol−1 |
疗效
编辑甲芬那酸可以减轻发炎的症状与红肿,也可以减轻子宫收缩的症状,舒缓经痛。女性月经时子宫内膜开始制造大量前列腺素E2,并释放大量前列腺素E2进入经血,诱发一连串炎症反应,甚至导致子宫平滑肌收缩,诱发经痛。甲芬那酸通过抑制体内分布在发炎组织的环氧化酶COX-2的活性,减少花生四烯酸的代谢,因而抑制前列腺素的分泌产生[1]。
禁忌
编辑因为肝代谢在排除甲芬那酸的过程中占有很大的重要性,所以规定必须对已知肝功能不足的病患开较少的药量。肾功能不足也会使得甲芬那酸以及其药物的代谢物在体内堆积。因此不宜用于有显著肾功能障碍的病患。 另外还与布洛芬交叉过敏。
副作用
编辑甲芬那酸已知会造成胃部不适,所以建议服用这个药物时必须配合食物或是牛奶一起服用。也有可能引发嗜睡。也因为如此,所以建议在进行该药物治疗的期间要避免驾车与饮用酒精饮料。
甲芬那酸其他已知较为温和的副作用包括头疼、紧张与呕吐。而较为严重的副作用可能包括了腹泻、吐血、视力模糊、皮肤起红疹红肿且痒、 喉咙痛与发烧等等。在服药期间如果出现上述这些症状,建议立即咨询医生。
非类固醇消炎止痛药可能会使得高血压恶化。所以如果有高血压、左心室功能不良以及心衰竭的病患都要避免服用这类非类固醇消炎止痛药。
合成
编辑类似芬那酸,甲芬那酸化合物可以借由2-氯苯甲酸(2-chlorobenzoic acid)与2,3-二甲苯胺(2,3-xylidine)两个化合物来合成[2]。
参考文献
编辑- ^ 小小药罐子. 經痛,為什麼大多會用Mefenamic Acid這種藥?. 2016-08-03 [2017-03-26]. (原始内容存档于2017-03-26).
- ^ Trinus, F. P. Mefenamic acid — A nonsteroid antiinflammatory agent. Pharmaceutical Chemistry Journal. 1977, 11: 1706. doi:10.1007/BF00778304.
资料来源
编辑- MedlinePlus Drug Information: Mefenamic Acid. [2005-09-28]. (原始内容存档于2005-08-27) (英语).
- Ponstel Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism - Mefenamic Acid - RxList Monographs. [2005-09-28]. (原始内容存档于2005-11-09) (英语).
- Consumption of NSAIDs and the Development of Congestive Heart Failure in Elderly Patients. [2008-12-27]. (原始内容存档于2011-07-01) (英语).
- NSAIDs May Increase Risk for Worsening Heart Failure. [2008-12-27]. (原始内容存档于2011-07-14) (英语).